EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M39005	Astragaloside VI	Astragaloside VI 可通过激活表皮生长因子受体/细胞外信号调节激酶 (EGFR/ERK) 信号通路来加速伤口愈合。
M30826	EAI001	EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
M29949	EMI48	EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
M29606	NSC689857	NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
M29491	JCN037	JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
M29464	JND3229	JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
M29151	JBJ-04-125-02	JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
M28940	Befotertinib	Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
M28860	EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2	EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (Compound 5) 是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，IC50 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91 μM。
M28819	AG-1478 hydrochloride	AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
M28801	NSC81111	NSC81111 是一种有效且具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 为 0.15 nM。NSC81111 具有抗癌作用。
M28656	TX2-121-1	TX2-121-1 是一种有效和选择性的 Her3 (ErbB3) 二价配体，可诱导 Her3 降解，IC50 值为 49 nM。TX2-121-1 可以抑制 Her3 依赖性信号传导。
M28550	SDZ281-977	SDZ 281-977 是 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 Lavendustin A 的衍生物。
M28106	Selatinib	Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
M27980	DBPR112	DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
M27979	(Z)-Tyrphostin A51	(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
M27844	Varlitinib tosylate	Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
M25443	Necitumumab	Necitumumab（耐昔妥珠单抗）是第二代的全人源化免疫球蛋白G1（IgG1），表皮生长因子受体（EGFR）单克隆抗体，能特异性地阻断EGFR的配体结合位点。
M25311	Imgatuzumab	Imgatuzumab (RG 7160) 是一种针对 EGFR 的人源化单克隆抗体。Imgatuzumab 是一种免疫调节剂。Imgatuzumab 可用于癌症研究。
M25251	Intetumumab	Intetumumab (CNTO 95) 是一种有效的抗 EGFR 单克隆抗体，是糖工程增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Intetumumab 可用于癌症的研究。

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