M3517
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Lapatinib |
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate |
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 |
| M1749
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Gefitinib |
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
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| M5621
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Erlotinib (CP-358774) |
Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。 |
| M1913
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Neratinib |
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
| M1850
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WZ4002 |
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M1869
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Dacomitinib |
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
| M5307
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Afatinib dimaleate |
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
| M2424
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AZD9291 (Osimertinib) |
Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M1677
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Afatinib |
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 |
| M27980
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DBPR112 |
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。 |
| M27979
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(Z)-Tyrphostin A51 |
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。 |
| M27844
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Varlitinib tosylate |
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。 |
| M25443
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Necitumumab |
Necitumumab（耐昔妥珠单抗）是第二代的全人源化免疫球蛋白G1（IgG1），表皮生长因子受体（EGFR）单克隆抗体，能特异性地阻断EGFR的配体结合位点。 |
| M25311
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Imgatuzumab |
Imgatuzumab (RG 7160) 是一种针对 EGFR 的人源化单克隆抗体。Imgatuzumab 是一种免疫调节剂。Imgatuzumab 可用于癌症研究。 |
| M25251
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Intetumumab |
Intetumumab (CNTO 95) 是一种有效的抗 EGFR 单克隆抗体，是糖工程增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Intetumumab 可用于癌症的研究。 |
| M25244
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Zalutumumab |
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。 |
| M25162
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Bafisontamab |
Bafisontamab (EMB-01) 是一种靶向 EGFR 和 cMET 的双特异性抗体，具有抗肿瘤活性。 |
| M25107
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Fidasimtamab |
Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体，可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路，并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。 |
| M25096
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Anbenitamab |
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体，同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。 |
| M25065
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Barecetamab |
Barecetamab (ISU-104) 是一种人源话抗 ErbB3 单克隆抗体。Barecetamab 可用于复发/转移性 (R/M) 头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。 |
| M24993
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Cinrebafusp alfa |
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd=0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd=5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激，进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。 |
| M24991
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Petosemtamab |
Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。 |
| M24970
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Zanidatamab |
Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。 |
| M24965
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Cetuximab sarotalocan |
Cetuximab sarotalocan (Cetuximab-IRDye-700DX) 是 Cetuximab (抗 EGFR 单克隆抗体) 和 IRdye700DX (近红外光敏染料) 偶联物。Cetuximab sarotalocan 可用于头颈癌的研究。 |
| M24868
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Zenocutuzumab |
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体，包含两个不同的 Fab 臂，能 靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域，阻断 HER3 与其配体神经调控素 1（NRG1）或 NRG1 融合蛋白的相互作用。 |
| M24812
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Losatuxizumab |
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。 |
| M24781
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Timigutuzumab |
Timigutuzumab (GEXMab73) 是一种靶向 ErbB2 的人源化单克隆抗体。 Timigutuzumab 可用于癌症的研究。 |
| M24773
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Tomuzotuximab |
Tomuzotuximab (Anti-Human EGFR Recombinant Antibody) 是一种针对 EGFR 的全人糖工程 IgG1 单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。 |
| M24706
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Elgemtumab |
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3，阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖，具有良好的抗肿瘤潜力。 |
