EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M24679	Trastuzumab beta	Trastuzumab beta (ABP 980) 是一种曲妥珠单抗 Trastuzumab 的生物仿制药。Trastuzumab beta 是一种靶向人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的单克隆抗体 (McAb)。 Trastuzumab beta 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌、早期乳腺癌 (EBC) 和转移性胃癌的研究。
M24621	Margetuximab	Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
M24616	Seribantumab	Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体，靶向 HER3。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
M24603	Futuximab	Futuximab 是一种嵌合单克隆抗体，靶向 EGFR 上的非重叠表位。Futuximab 具有抗肿瘤活性。
M24595	Patritumab	Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
M24568	Ponezumab	Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
M21108	Dosimertinib	Dosimertinib 是一种高效、选择性、口服有效的 EGFR 抑制剂，用于研究非小细胞肺癌。
M21081	JBJ-09-063	JBJ-09-063 是一种口服异生表皮生长因子抑制剂，可用于研究表皮生长因子L858R突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。
M21051	BI-4142	BI-4142是一种HER2第20号外显子插入的突变体抑制剂，正在开发用于非小细胞肺癌（NSCLC）, IC50值为5 nM。
M20803	BDTX-189	BDTX-189 is a potent and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations with Kd of 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. BDTX-189 exhibits anticancer activity.
M20622	Naquotinib(ASP8273)	Naquotinib(ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity.
M20583	AG 555	AG-555 is an inhibitor of tyrosine kinase , interacts directly with topoisomerase I, thus preventing DNA relaxation. It inhibits EGFR with an IC50 of 0.7 μM.
M20388	AC480 (BMS-599626)	AC480 (BMS-599626) is a selective and efficacious inhibitor of HER1 and HER2 with IC50 of 20 nM and 30 nM, ~8-fold less potent to HER4, >100-fold to VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Phase 1.
M20314	WAY-312484	WAY-312484 is a EGFR inhibitor.
M20282	WAY-660222	WAY-660222 is a EGFR kinase inhibitor
M20264	WAY-647802	WAY-647802 is a EGFR or/and ALK inhibitor
M20168	WAY-354890	WAY-354890 is a EGFR kinase inhibitor.
M20147	WAY-339696	WAY-339696 is a inhibitor for EGFR-T790M/L858R.
M20092	WAY-321002	WAY-321002 is a EGFR inhibitor
M20023	GI-566508	GI-566508 is a EGFR kinase inhibitor.

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EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

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