EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M45226	JIN-A02	JIN-A02是一种新型的、具有口服活性的、高效靶向非小细胞肺癌中的 EGFR C797S 突变的第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
M45211	ABSK112	ABSK112是一种潜在同类最佳的（best-in-class），具有口服活性的，选择性的EGFR Exon20ins抑制剂，具有较好的入脑特性、针对野生型EGFR的更高的选择性、以及更广泛的Exon20ins突变覆盖谱。
M45210	ABK3376	ABK3376是一种新型的EGFR抑制剂，可用于EGFR C797S 突变非小细胞肺癌的相关研究。
M43838	Almonertinib mesylate	Almonertinib mesylate是一种具有口服活性的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，同时也对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM，但对野生型的抑制作用较弱，IC50 为3.39 nM。可用于非小细胞肺癌的相关研究。
M42115	MAPK-IN-2	MAPK-IN-2 是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。
M42100	EGFR-IN-81	EGFR-IN-81 是一种 EGFR 抑制剂。
M42099	EGFR-IN-85	EGFR-IN-85 是 EGFR 抑制剂。
M42098	JGK-068S	JGK-068S 是一种有效的 EGFR 抑制剂。
M42096	EGFR mutant-IN-2	EGFR mutant-IN-2 是一种 EGFR 突变抑制剂。
M42095	EGFR-IN-88	EGFR-IN-88 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 87 nM)。
M42094	EGFR-IN-84	EGFR-IN-84 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 24 nM)。
M42093	EGFR-IN-87	EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
M42092	EGFR-IN-83	EGFR-IN-83 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 2.53 nM)。
M42091	EGFR/ErbB-2 inhibitor-1	EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂。
M42090	HER2-IN-13	HER2-IN-13 是一种 HER2 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。
M42089	HER2-IN-14	HER2-IN-14 是一种 HER2 抑制剂，其 IC50 为 18 nM。
M42088	EGFR-IN-79	EGFR-IN-79 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。
M42087	BEBT-109	BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。
M42086	PROTAC EGFR degrader 8	PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。
M42085	Erbstatin	Erbstatin 是EGFR 激酶的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

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EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

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