Dacomitinib 达克替尼

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Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。

别名：PF-00299804

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Clin Cancer Res. 2017 Oct 19;pii: clincanres.1577.2017.

Epithelial-to-mesenchymal transition antagonizes response to targeted therapies in lung cancer by suppressing BIM

	数据来源	Clin Cancer Res (2017). Figure 3. PF-299804 (Abmole Bioscience)
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	H1975 parental cells (par), H1975 R1 cells (R1), and H1975 R2 cells (R2)
	浓度	1 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	The H1975 R1 and H1975 R2 cells were developed by exposure to increasing concentrations of the pan ErbB inhibitor, second-generation EGFR inhibitor PF-299804 (dacomitinib); these cells were cross-resistant to WZ4002 (Fig. 3A) and underwent an EMT (Fig. 3B).

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1279 mL	10.6397 mL	21.2793 mL
5 mM	0.4256 mL	2.1279 mL	4.2559 mL
10 mM	0.2128 mL	1.064 mL	2.1279 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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