EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib ditosylate monohydrate	Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M55200	Zongertinib	Zongertinib (BI 1810631) 是一种强效的人类 HER2 选择性酪氨酸激酶抑制剂，可与野生型和突变型 HER2 受体（包括外显子 20 插入突变）共价结合，同时保留 EGFR 信号传导。Zongertinib 具有抗肿瘤活性。
M43838	Almonertinib mesylate	Almonertinib mesylate是一种具有口服活性的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，同时也对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 ，IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM，但对野生型的抑制作用较弱 ，IC50 为3.39 nM。可用于非小细胞肺癌的相关研究。
M42097	BDTX-1535	BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种第四代、可穿透血脑屏障的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。BDTX-1535 针对非小细胞肺癌 (NSCLC) 中广泛的癌基因性 EGFR 突变，包括经典和非经典驱动突变以及 C797S 突变。
M40639	BI-4020	BI-4020是一种第四代的，具有口服活性的，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶大环抑制剂（TKIs）。能抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M ，以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。并同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M40598	Serclutamab	Serclutamab（托思诺妥单抗）是一种EGFR的单克隆抗体，可用于实体瘤的相关研究。
M39005	Astragaloside VI	Astragaloside VI 可通过激活表皮生长因子受体/细胞外信号调节激酶 (EGFR/ERK) 信号通路来加速伤口愈合。
M31228	Lirafugratinib	Lirafugratinib 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
M31227	Lirafugratinib hydrochloride	Lirafugratinib hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
M30896	Neratinib maleate	Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
M29979	EMI1	EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
M29467	EGFR-IN-7	EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
M25443	Necitumumab	Necitumumab（耐昔妥珠单抗）是第二代的全人源化免疫球蛋白G1（IgG1），表皮生长因子受体（EGFR）单克隆抗体，能特异性地阻断EGFR的配体结合位点。
M25244	Zalutumumab	Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
M25191	Izalontamab	Izalontamab (SI-B001) 是一种双特异性抗 EGFR/HER3 单克隆抗体，对 EGFR/HER3 异源二聚体具有高选择性。Izalontamab 可用于癌症研究。
M25065	Barecetamab	Barecetamab (ISU-104) 是一种人源话抗 ErbB3 单克隆抗体。Barecetamab 可用于复发/转移性 (R/M) 头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
M24977	Disitamab	Disitamab (RC48-0) 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。Disitamab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)，Disitamab vedotin (Disitamab vedotin )。
M24975	Amivantamab	Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
M24868	Zenocutuzumab	Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体，包含两个不同的 Fab 臂，能 靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域，阻断 HER3 与其配体神经调控素 1（NRG1）或 NRG1 融合蛋白的相互作用。
M24745	Laprituximab	Laprituximab (J2898A) 是一种人源化 IgG1 抗 EGFR 抗体，可用于合成 ADC IMGN289。
M24744	Laprituximab emtansine	Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种靶向 HER1 的免疫毒素。Laprituximab emtansine 是一种 EGFR 抗体-药物偶联物 (ADC)，由 J2898A 抗体、DM1 (抗微管剂) 和 SMCC 硫醚连接子组成。Laprituximab emtansine 可用于癌症研究。