EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M31227	Lirafugratinib hydrochloride	Lirafugratinib hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
M30896	Neratinib maleate	Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
M29979	EMI1	EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
M29467	EGFR-IN-7	EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
M24977	Disitamab	Disitamab (RC48-0) 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。Disitamab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)，Disitamab vedotin (Disitamab vedotin )。
M14142	Tucatinib hemiethanolate	Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂，IC50 为8 nM。
M14140	Pyrotinib dimaleate	Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 38 nM。
M14139	Naquotinib mesylate	Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
M14138	Mobocertinib succinate	Mobocertinib succinate (TAK-788 succinate) 是一种有效的，首创的（first-in-class），具有口服活性的 EGFR 和 HER2 突变的抑制剂，包括外显子 20 的插入，并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
M14135	Almonertinib	Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
M14134	Rociletinib hydrobromide	Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
M14133	BMS-599626 Hydrochloride	BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
M14131	AV-412 free base	AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。
M11448	BLU-945	BLU-945 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的，可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，能抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR，可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
M11447	Sunvozertinib	Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的，具有口服活性的，不可逆的，高度选择性的ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。
M11417	(S)-Sunvozertinib	(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
M11415	(Rac)-JBJ-04-125-02	(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。
M10709	TAS0728	TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂，与 HER2 的 C805 位点共价结合，抑制其活性，IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX，HER4，BLK，EGFR，JAK3，SLK，LOK 和人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9，8.5，31，65，33，25，86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2，HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
M10509	TX1-85-1	TX1-85-1 是一种 ErbB3 抑制剂，其IC50 值为 23 nM，TX1-85-1 也是第一个选择性 Her3 配体，可与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。
M10472	AZD3759 (Zorifertinib) hydrochloride	盐酸AZD3759 (Zorifertinib) 是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

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EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

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