M3517
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Lapatinib |
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate |
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 |
| M1749
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Gefitinib |
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
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| M5621
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Erlotinib (CP-358774) |
Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。 |
| M1913
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Neratinib |
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
| M1850
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WZ4002 |
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M1869
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Dacomitinib |
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
| M5307
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Afatinib dimaleate |
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
| M2424
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AZD9291 (Osimertinib) |
Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M1677
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Afatinib |
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 |
M1943
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Canertinib |
Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR， FGFR， InsR， PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。 |
| M1919
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Mubritinib |
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。 |
| M1904
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Pelitinib |
Pelitinib (EKB-569)是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。 |
| M1851
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WZ8040 |
WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M1784
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Icotinib |
Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。 |
| M1705
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Erlotinib Hydrochloride |
Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。 |
| M1699
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CP-724714 |
CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。 |
| M1667
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Sapitinib (AZD8931) |
AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 |
| M1643
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AEE788 |
AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 |
| M1519
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Matuzumab |
Matuzumab（EMD 72000，马妥珠单抗）是一种能与EGFR紧密结合的人源化单抗。
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| M1512
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Nimotuzumab |
尼妥珠单抗（Nimotuzumab）是第一个靶向表皮生长因子受体（EGFR）的人源化单克隆抗体。Nimotuzumab无法识别鼠类EGFR。 |
| M58622
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Enozertinib |
Enozertinib (ORIC-114) 是一种新型高选择性、不可逆的EGFR/HER2外显子20插入突变抑制剂，可特异性与突变蛋白形成共价结合，具有良好的血脑屏障穿透能力。Enozertinib (ORIC-114) 可通过不可逆地结合并抑制 EGFR 和 HER2 的活性，阻止肿瘤细胞的增殖。 |
| M56427
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BPIQ-I |
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。 |
| M56426
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HKI-357 |
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。 |
| M56424
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SJF-1528 |
SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 |
| M56423
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CH7233163 |
CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。 |
| M56422
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ZN-A-1041 |
ZN-A-1041 抑制 BT474 细胞中的 HER2 和 H838 细胞中的 wt-EGFR，IC50s 分别为 9.5 nM 和 12 μM。ZN-A-1041 可用于癌症和炎症研究。 |
| M56421
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EGFR-IN-5 |
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。 |
| M56420
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JBJ-09-063 |
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。 |
| M56419
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EGFR-IN-99 |
EGFR-IN-99 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。 |
