Pelitinib 培利替尼

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Pelitinib (EKB-569)是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。

别名：EKB-569

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Pelitinib (EKB-569)是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。

体外实验*
细胞系	A431, SKBR3 and SW620 cells line
方法	Cell Proliferation Assay. Three human carcinoma cell lines, A431 (epidermoid carcinoma), SKBR3 (breast carcinoma), and SW620 (colon carcinoma), were used for the cell proliferation assays. All cell lines were obtained from the American Type Culture Collection. Cells were maintained in RPMI-1640 medium supplemented with 5% fetal bovine serum. Cells were plated in 96-well plates at the densities of 5.0 × 10⁴/mL. On the next day, compounds were dosed at 0.5, 5, 50, 500, and 5000 ng/mL concentrations and the cells were cultured for 2 days. At the end of incubation, cell survival was determined by the sulforhodamine B assay as previously described.25 The IC50 values were obtained from the growth curves.
浓度	0.5, 5, 50, 500 and 5000 ng/ml
处理时间	2 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	human epidermoid carcinoma A431 tumour xenograft model in Athymic nu/nu female mice
配制	0.2% Klucel or with 0.2% Klucel
剂量	40 mg/kg for 28 consecutive days
给药处理	PO.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1371 mL	10.6856 mL	21.3712 mL
5 mM	0.4274 mL	2.1371 mL	4.2742 mL
10 mM	0.2137 mL	1.0686 mL	2.1371 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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