Erlotinib Hydrochloride 盐酸埃罗替尼

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Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。

别名：Tarceva, CP-358774, OSI-774, NSC-718781

规格	价格	库存状态
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50mg	¥ 342	中国库存现货
100mg	¥ 450	中国库存现货
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产品信息

生物活性

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞，有效抑制EGFR自磷酸化，HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。 Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性，PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。

产品使用成果展示

	数据来源	Biochem Biophys Res Commun (2015). Figure 3. Erlotinib Hydrochloride
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	Female BALB/c nude mice
	浓度	5 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	Erlotinib exerts its anti-tumor effect by inhibiting the intracellular phosphorylation of tyrosine kinase which is related to EGFR. We investigated whether the administration time can affect the ability of erlotinib to inhibit the phosphorylation of EGFR. Under non-drugged state, the phosphorylation of EGFR showed obvious oscillation (p < 0.05, Fig. 3A).

	数据来源	Biochem Biophys Res Commun (2015). Figure 2. Erlotinib Hydrochloride
	方法	Histopathological analysis
	细胞系/动物模型	Female BALB/c nude mice
	浓度	5 mg/kg
	处理时间	21 d
	实验结果	Large areas of cystic degeneration and inflammatory infiltration can be easily spotted in the tumor tissue of mice given erlotinib at 08:00, 12:00 and 04:00, and the tumor cells arranged irregularly with necrosis and minimal bleeding.

实验参考

体外实验*
细胞系	BxPC-3 and MIAPaCa cells
方法	Cell Viability Assay To test the viability of cells treated with B-DIM, erlotinib, or the combination, BxPC-3 and MIAPaCa cells were plated (3,000-5,000 per well) in a 96-well plate and incubated overnight at 37jC. We initially tested a range of concentrations for both B-DIM (10-50 µmol/L) and erlotinib (1-5 µmol/L). Based on the initial results, the concentration of B-DIM (20 Amol/L) and erlotinib (2 Amol/L) were chosen for all assays. The effects of B-DIM (20 µmol/L), erlotinib (2 µmol/L), and the combination on BxPC-3 and MIAPaCa cells were determined by the standard 3-(4,5- dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay after 72 h and was repeated three times. The color intensity was measured by a Tecan microplate fluorometer at 595 nm. DMSO-treated cells were considered to be the untreated control and assigned a value of 100%.
浓度	1-5 µmol/L
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SCID mice bearing orthotopically implanted BxPC-3 pancreatic tumor cells
配制	not mentioned
剂量	50 mg/kg body weight every day for 15 days
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	429.90
分子式	C22H23N3O4.HCl
CAS号	183319-69-9
溶解性（25°C）	DMSO 3 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3261 mL	11.6306 mL	23.2612 mL
5 mM	0.4652 mL	2.3261 mL	4.6522 mL
10 mM	0.2326 mL	1.1631 mL	2.3261 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wang et al. Exp Ther Med. Schedule-dependent cytotoxic synergism of pemetrexed and erlotinib in BXPC-3 and PANC-1 human pancreatic cancer cells.

[2] Giovannetti et al. Curr Pharm Des. Molecular mechanisms and modulation of key pathways underlying the synergistic interaction of sorafenib with erlotinib in non-small-cell-lung cancer (NSCLC) cells.

[3] Yeung et al. Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. Clinical and economic review of erlotinib in non-small-cell lung cancer.

[4] Wu et al. Exp Ther Med. Erlotinib has better efficacy than gefitinib in adenocarcinoma patients without EGFR-activating mutations, but similar efficacy in patients with EGFR-activating mutations.

[5] Weaver et al. Cancer Res. Temporal molecular and biological assessment of an erlotinib-resistant lung adenocarcinoma model reveals markers of tumor progression and treatment response.

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