EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M42084	Gefitinib N-oxide hydrochloride	Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。
M42083	EGFR/BRAFV600E-IN-2	E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR) 的适配体。
M42082	EGFR/BRAFV600E-IN-3	EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。
M42081	SIQ17	SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂，通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性，对其IC50 值为 0.62 nM。
M42080	GW583340 dihydrochloride	GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM）。
M42079	OK2	OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂，通过与 CCN2 的 CT 结构域结合，有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。
M42078	YK-029A	YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。
M42077	EGFR T790M/L858R-IN-2	EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。
M42076	Theliatinib tartrate	Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。
M42075	Ruserontinib	Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。
M42074	EGFR-IN-82	EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。
M40931	ORM-5029	ORM-5029是一种HER2/HER3特异性双靶向的抗体降解剂偶联物（AnDC），可用于HER2阳性乳腺癌的相关研究。
M40642	CH7233163	CH7233163是一种非共价ATP竞争的EGFR- del19 /T790M/C797S抑制剂，能通过利用与EGFR的αC螺旋构象的多重相互作用来实现有效的抑制活性和突变选择，具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M40640	BLU-701	BLU-701是一种高选择性的，有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有对抗EGFR激活突变和C797S耐药突变的活性，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M40638	BBT-176	BBT-176是一种可逆的，广谱的，新型的，针对C797S突变的第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M40622	Firmonertinib	Firmonertinib（伏美替尼）是一种不可逆的、选择性的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，具有中枢神经系统(CNS)抗肿瘤活性。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M40621	DZD1516	DZD1516是一种具有口服活性的、有效的、可逆的、选择性的HER2小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs），其IC50值为0.56 nM，可完全穿透血脑屏障。可用于HER2阳性乳腺癌的相关研究。
M40598	Serclutamab	Serclutamab（托思诺妥单抗）是一种EGFR的单克隆抗体，可用于实体瘤的相关研究。
M40597	Ametumumab	Ametumumab（安美木单抗）是一种重组全人源抗EGFR单克隆抗体，可用于结直肠癌的相关研究。
M40596	Pimurutamab	Pimurutamab（匹姆瑞妥单抗）是一种EGFR的单克隆抗体，可用于肿瘤的相关研究。

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EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

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