M3517
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Lapatinib |
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate |
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 |
| M1749
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Gefitinib |
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
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| M5621
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Erlotinib (CP-358774) |
Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。 |
| M1913
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Neratinib |
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
| M1850
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WZ4002 |
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M1869
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Dacomitinib |
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
| M5307
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Afatinib dimaleate |
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
| M2424
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AZD9291 (Osimertinib) |
Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M1677
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Afatinib |
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 |
| M52826
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Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg |
Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg (KRTLRR) 是一种六肽。 |
| M52825
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ErbB-2-binding peptide |
ErbB-2-binding peptide (HER2-binding peptide) 是一种肿瘤结合肽。 |
| M49648
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BI-1622 |
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。 |
| M49472
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LY3164530 |
LY3164530是一种靶向c-MET/EGFR的双特异抗体，该抗体将scFv（cetuximab）融合至emibetuzumab重链的N端，从而形成2+2对称型双抗，抗体为IgG4亚型，几乎没有ADCC等相关效应。 |
| M49471
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AZD9592 |
AZD9592是一种潜在首创的（first-in-class）EGFR/c-MET双特异性抗体偶联物 (ADC)，同时采用新型拓扑异构酶1载荷，可用于多种肿瘤的相关研究。 |
| M49470
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MCLA-129 |
MCLA-129是一种1+1非对称型c-Met/EGFR双特异抗体，可用于多种肿瘤的相关研究。 |
| M49469
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CKD-702 |
CKD-702是一种c-Met/EGFR双特异性抗体，可用于非小细胞肺癌和胃癌的相关研究。 |
| M45386
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Rezivertinib |
Rezivertinib是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)， 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，以及抗肿瘤活性。 |
| M45311
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EGFR-IN-57 |
EGFR-IN-57是一种有效的，具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 µM。同时，EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。此外，EGFR-IN-57 还能诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M45226
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JIN-A02 |
JIN-A02是一种新型的、具有口服活性的、高效靶向非小细胞肺癌中的 EGFR C797S 突变的第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 |
| M45211
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ABSK112 |
ABSK112是一种潜在同类最佳的（best-in-class），具有口服活性的，选择性的EGFR Exon20ins抑制剂，具有较好的入脑特性、针对野生型EGFR的更高的选择性、以及更广泛的Exon20ins突变覆盖谱。 |
| M45210
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ABK3376 |
ABK3376是一种新型的EGFR抑制剂，可用于EGFR C797S 突变非小细胞肺癌的相关研究。 |
| M42115
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MAPK-IN-2 |
MAPK-IN-2 是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M42100
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EGFR-IN-81 |
EGFR-IN-81 是一种 EGFR 抑制剂。 |
| M42099
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EGFR-IN-85 |
EGFR-IN-85 是 EGFR 抑制剂。 |
| M42098
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JGK-068S |
JGK-068S 是一种有效的 EGFR 抑制剂。 |
| M42096
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EGFR mutant-IN-2 |
EGFR mutant-IN-2 是一种 EGFR 突变抑制剂。 |
| M42095
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EGFR-IN-88 |
EGFR-IN-88 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 87 nM)。 |
| M42094
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EGFR-IN-84 |
EGFR-IN-84 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 24 nM)。 |
| M42093
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EGFR-IN-87 |
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。 |
