AZD9291 (Osimertinib) 别名：Osimertinib; Mereletinib; 奥希替尼

目录号 M2424

Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。

CAS No.：1421373-65-0

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
5mg	¥ 480	现货
10mg	¥ 660	现货
50mg	¥ 960	现货
100mg	¥ 1176	现货
200mg	¥ 1440	现货

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客户使用AbMole的AZD9291 (Osimertinib)发表的文献

J Pharm Anal. 2024 Jul 18.

Strategy for Cysteine-Targeting Covalent Inhibitors Screening using In-house Database based LC-MS/MS and Drug Repurposing

Mol Cancer Ther. 2022 Jul 5;21(7):1060-1066.

HJM-561, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable EGFR PROTAC that Overcomes Osimertinib-Resistant EGFR Triple Mutations

Bioengineered. 2022 Jan;13(1):331-344.

AZD3759 enhances radiation effects in non-small-cell lung cancer by a synergistic blockade of epidermal growth factor receptor and Janus kinase-1

Chem Res Toxicol. 2021 Nov 15;34(11):2309-2318.

Quantification of Osimertinib and Metabolite–Protein Modification Reveals Its High Potency and Long Duration of Effects on Target Organs

Bioengineered. 2021 Dec;12(1):8679-8689.

AZD3759 inhibits glioma through the blockade of the epidermal growth factor receptor and Janus kinase pathways

Clin Cancer Res. 2018 Nov 15;24(22):5658-5672.

Increased Synthesis of MCL-1 Protein Underlies Initial Survival of EGFR-Mutant Lung Cancer to EGFR Inhibitors and Provides a Novel Drug Target.

质量标准及产品资料

纯度：99.50%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	499.61
分子式	C28H33N7O2
CAS号	1421373-65-0
中文名称	奥希替尼；奥西替尼
溶解性（仅列举部分溶剂）	DMSO 90 mg/mL (Need warming and ultrasonic)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。

生物活性

Osimertinib (AZD-9291) 是一种口服、不可逆、突变选择性表皮生长因子受体抑制剂，对表皮生长因子受体外显子 19 缺失、表皮生长因子受体 L858R/T790M 和表皮生长因子受体 WT 的 IC50 分别为 12.92、11.44 和 493.8 nM。在体内，与野生型相比，AZD9291 对突变型表皮生长因子受体细胞株增殖的抑制作用明显更强。AZD9291（5mg/kg p.o.）对表皮生长因子受体m+（PC9）和表皮生长因子受体m+/T790M（H1975）肿瘤模型的肿瘤均有显著的抑制作用，表皮生长因子受体磷酸化和关键下游信号通路（如 AKT 和 ERK）均受到抑制。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0016 mL	10.0078 mL	20.0156 mL
5 mM	0.4003 mL	2.0016 mL	4.0031 mL
10 mM	0.2002 mL	1.0008 mL	2.0016 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	PC-9, H1975, LOVO, H1650 and H3255 lines
方法	In vitro EGFR phosphorylation assays Cells were treated for 2 h with a dose-response of each drug. Wild-type cells were stimulated for 10 minutes with 25 ng/ml of EGF before lysis. Level of EGFR phosphorylation was quantified in cell extracts using a modified R&D Systems DuoSet Human phospho-EGFR ELISA (36).
浓度	0-1000nM
处理时间	2h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。