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Afatinib (BIBW 2992) 阿法替尼

目录号 M1677 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM。

Afatinib (BIBW 2992)结构式

别名:BIBW2992, Tomtovok, Tovok, CAS# 439081-18-2

规格 价格 库存状态
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10mM*1mL ¥ 567 中国库存现货
5mg ¥ 387 中国库存现货
10mg ¥ 639 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM;用于Gefitinib抗性的突变型EGFR (L858R-T790M )时,活性增强100倍。Afatinib (BIBW 2992) 不可逆地抑制EGFR/HER2,在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR,及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中,Afatinib (BIBW 2992) 不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力,与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多,但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。作用于MCF-7, MDA-231, HeLa, HCT116以及Caco-2癌细胞系时,IC50值分别为7.10, 7.50, 6.20, 11.40以及7.70 µM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Am J Cancer Res (2015). Figure 3. BIBW2992
方法 Western Blot
细胞系/动物模型 HKESC-2 and EC-1 cell lines
浓度 0.1 μM
处理时间 24 h
实验结果 In HKESC-2 and EC-1 cell lines, afatinib could suppress AKT phosphorylation in a dose and time dependent manner, in which the phosphorylation was almost completely abrogated when the cells were treated with concentrations around their corresponding IC50 (HKESC-2: 0.1 μM, EC-1: 1 μM) for 24 hours (Figure 3).
数据来源 Am J Cancer Res (2015). Figure 1. BIBW2992
方法 ELISA
细胞系/动物模型 ESCC cell lines
浓度 0.1 μM
处理时间 48 and 72 h
实验结果 All 5 ESCC cell lines were sensitive to afatinib, in which over 95% of growth inhibition was observed after 48 and 72 hours of treatment (Figure 1B).
实验参考
体外实验*
细胞系 NSCLC cells H1666, H3255 and NCI-H1975
方法 Growth inhibition of lung cancer cell lines by BIBW2992 and other EGFR and/or HER2 inhibitors (a) Sensitivity of NSCLC cell lines that express EGFR WT, Exon 19 Del, L858R/ T790M and HER2 INS776V to BIBW2992 and erlotinib. Dose-dependent growth inhibition was determined by MTS assay. Only HCC827 cells are sensitive to erlotinib whereas NCIH1781 and NCI-H1975 cells are also sensitive to BIBW2992. Points, average of two independent experiments, each done in triplicate; bars, s.d. *A549 cells harbor a Kras G12S mutation. See also in Supplementary Table 4. (b) Inhibition of anchorage independent cell proliferation of various lung cancer cell lines treated with BIBW2992, lapatinib, canertinib, gefitinib or erlotinib. The IC50 values were determined as described.
浓度 0~10µM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 A431 cells mouse bearing tumor xenograft model
配制 0.5% methocellulose-0.4% polysorbate-80 (Tween 80)
剂量 20 ml/kg body weight once daily
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 485.94
分子式 C24H25ClFN5O3
CAS号 850140-72-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0579 mL 10.2893 mL 20.5787 mL
5 mM 0.4116 mL 2.0579 mL 4.1157 mL
10 mM 0.2058 mL 1.0289 mL 2.0579 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Schuler et al. Breast Cancer Res Treat. A phase II trial to assess efficacy and safety of afatinib in extensively pretreated patients with HER2-negative metastatic breast cancer.

[2] Lin et al. Breast Cancer Res Treat. A phase II study of afatinib (BIBW 2992), an irreversible ErbB family blocker, in patients with HER2-positive metastatic breast cancer progressing after trastuzumab.

[3] De Grève et al. Lung Cancer. Clinical activity of afatinib (BIBW 2992) in patients with lung adenocarcinoma with mutations in the kinase domain of HER2/neu.

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