Afatinib 别名：BIBW2992; Tomtovok; Tovok; 阿法替尼
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
CAS No.：850140-72-6
Clin Transl Oncol. 2023 May;25(5):1425-1435.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 485.94 |
| 分子式 | C24H25ClFN5O3 |
| CAS号 | 850140-72-6 |
| 性状 | Solid |
| 中文名称 | 阿法替尼 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0579 mL | 10.2893 mL | 20.5787 mL |
| 5 mM | 0.4116 mL | 2.0579 mL | 4.1157 mL |
| 10 mM | 0.2058 mL | 1.0289 mL | 2.0579 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | NSCLC cells H1666, H3255 and NCI-H1975 |
| 方法 | Growth inhibition of lung cancer cell lines by BIBW2992 and other EGFR and/or HER2 inhibitors (a) Sensitivity of NSCLC cell lines that express EGFR WT, Exon 19 Del, L858R/ T790M and HER2 INS776V to BIBW2992 and erlotinib. Dose-dependent growth inhibition was determined by MTS assay. Only HCC827 cells are sensitive to erlotinib whereas NCIH1781 and NCI-H1975 cells are also sensitive to BIBW2992. Points, average of two independent experiments, each done in triplicate; bars, s.d. *A549 cells harbor a Kras G12S mutation. See also in Supplementary Table 4. (b) Inhibition of anchorage independent cell proliferation of various lung cancer cell lines treated with BIBW2992, lapatinib, canertinib, gefitinib or erlotinib. The IC50 values were determined as described. |
| 浓度 | 0~10µM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | A431 cells mouse bearing tumor xenograft model |
| 配制 | 0.5% methyl cellulose-0.4% polysorbate-80 (Tween 80) |
| 剂量 | 20 ml/kg body weight once daily |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的EGFR/HER2产品
参考文献
