Gefitinib 别名：ZD-1839, Iressa; 吉非替尼
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
CAS No.：184475-35-2
Chin Med. 2025 Jan 03.
Cancer Cell Int. 2023 Jul 2;23(1):129.
Clin Transl Oncol. 2023 May;25(5):1425-1435.
Endocrinology. 2020 May 30;bqaa086.
RIPK2 Dictates Insulin Responses to Tyrosine Kinase Inhibitors in Obese Male Mice
Clin Cancer Res. 2018 Nov 15;24(22):5658-5672.
Clin Cancer Res. 2018 Jan 1;24(1):197-208.
Sci Rep. 2017 May 8;7(1):1578.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 446.90 |
| 分子式 | C22H24ClFN4O3 |
| CAS号 | 184475-35-2 |
| 中文名称 | 吉非替尼 |
| 溶解性 | DMSO 68 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2376 mL | 11.1882 mL | 22.3764 mL |
| 5 mM | 0.4475 mL | 2.2376 mL | 4.4753 mL |
| 10 mM | 0.2238 mL | 1.1188 mL | 2.2376 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-361, SKBR-3, MDA-453 and BT-474 cells |
| 方法 | Monolayer Growth and Anchorage-independent Growth Assays. For monolayer growth, cells were seeded at a density of 3–4 104 cells in 12-well plates. Twenty-four h later, ZD1839 was added to the cells. Fresh medium ZD1839 was replaced on day 3. On day 5, cells were harvested by trypsinization and counted with a Zeiss Coulter Counter (Beckman Coulter, Miami, FL). Colony-forming assays in soft agarose were performed as described previously (30). Tumor cell colonies measuring 50 m were counted after 7 days using an Omnicon 3800 colony counter and Tumor Colony Analysis V2.IIA software (Imaging Products International, Inc.). |
| 浓度 | 0.1–10 µ M |
| 处理时间 | 4 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BT-474 cells Xenograft in Athymic Mice |
| 配制 | 0.05% Tween 80 |
| 剂量 | 200 mg/kg/day for 28 days |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
