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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1749
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Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
| ZD-1839, Iressa | |||
| Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
M5679
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Gefitinib HCl | 盐酸吉非替尼 | EGFR/HER2 |
| ZD-1839 hydrochloride | |||
| Gefitinib hydrochloride (盐酸吉非替尼; ZD-1839) 是EGFR抑制，对肿瘤中的EGFR突变和过度活化有效。 | |||
| M14871 | Gefitinib-based PROTAC 3 | Gefitinib-based PROTAC 3 | PROTAC |
| Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。 | |||
| M39071 | Gefitinib impurity 1 | Gefitinib impurity 1 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。 | |||
| M42084 | Gefitinib N-oxide hydrochloride | Gefitinib N-oxide hydrochloride | EGFR/HER2 |
| Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。 | |||
| M1667
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Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | EGFR/HER2 |
| AZD-8931 | |||
| AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 | |||
| M1869
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Dacomitinib | 达克替尼 | EGFR/HER2 |
| PF-00299804 | |||
| Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 | |||
| M5307
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Afatinib dimaleate | 双马来酸阿法替尼 | EGFR/HER2 |
| BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib | |||
| Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 | |||
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