Sapitinib (AZD8931) 别名：AZD-8931; 沙普替尼
AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。
CAS No.：848942-61-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 473.93 |
| 分子式 | C23H25ClFN5O3 |
| CAS号 | 848942-61-0 |
| 中文名称 | 沙普替尼 |
| 溶解性 | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.11 mL | 10.5501 mL | 21.1002 mL |
| 5 mM | 0.422 mL | 2.11 mL | 4.22 mL |
| 10 mM | 0.211 mL | 1.055 mL | 2.11 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | a panel of NSCLC and SCCHN cell lines: KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (clone C12), PE/CA-PJ41 (clone D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, and HEp-2, HN5; PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522, NCI-H2085, NCI-H2030, NCI-H1703, NCI-H2291, NCI-H2135, NCI-H1975, NCI-H23, NCI-H1650, NCI-H1437, NCI-H3255, and NCI-H1666 cell lines |
| 方法 | cell viability assay. To determine their antiproliferative activity against cell lines grown in vitro, AZD8931, gefitinib, and lapatinib were tested in a panel of NSCLC and SCCHN cell lines. Cells were incubated for 96 h with a suitable range of concentrations of drug to ensure accurate estimation of the inhibitor concentration required to give 50% growth inhibition (GI50; typically between 0.001-10 μmol/L). Viable cell number was determined by 4 h of incubation with MTS Colorimetric Assay reagent (Promega) and absorbance measured at 490 nm on a spectrophotometer (Molecular Devices). Each experiment was carried out in triplicate for each drug concentration and data are presented as geometric means. Sensitivity groupings of GI50 data were <1 μmol/L (classed as sensitive), 1 to 7 μmol/L (classed as intermediate), and >7 μmol/L (classed as resistant). |
| 浓度 | 0~10μM |
| 处理时间 | 96 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenograft mouse models |
| 配制 | suspended in a 1% (v/v) solution of polyoxyethylenesorbitan monooleate (Tween 80) in deionized water |
| 剂量 | 6.25-50 mg/kg twice daily |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
