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WZ4002

目录号 M1850 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

WZ4002结构式

别名:WZ-4002

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 1800 中国库存现货
100mg ¥ 3240 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Clin Cancer Res (2017). Figure 4. WZ4002 (Abmole Bioscience)
方法 vitro observations
细胞系/动物模型 Mice harboring H1975 ER-TWIST+4-OHT tumors
浓度 25mg/kg
处理时间 5 d
实验结果 "Consistent with our in vitro observations, while single-agent WZ4002 was sufficient to markedly slow the growth of the tumors, the addition of ABT-263 was necessary to shrink tumors (Fig. 4D)."
数据来源 Clin Cancer Res (2017). Figure 3. WZ4002 (Abmole Bioscience)
方法 Western blotting
细胞系/动物模型 H1975 parental cells (par), H1975 R1 cells (R1), and H1975 R2 cells (R2)
浓度 1 μM
处理时间 72 h
实验结果 Similarly, in the H1975 EMT model induced by ER-TWIST, knockdown of ZEB1 led to de-repression of BIM protein and RNA (Fig. 3I and Sup. Fig. 5B, right panel) and restored EGFRi-induced apoptosis and re-sensitized these EMT cancers to WZ4002 (Fig. 3J and 3K).
数据来源 Clin Cancer Res (2017). Figure 2. WZ4002 (Abmole Bioscience)
方法 apoptosis quantified
细胞系/动物模型 HCC4006 and H1975 cells
浓度 1 μM
处理时间 72 h
实验结果 We found directly inducing EMT by exogenous TWIST activation (Fig. 2) or chronic TGF- β treatment (Sup. Fig. 2) led to depressed levels of BIM resulting in suppression of EGFRi-induced apoptosis and resistance to EGFRi (WZ4002 and gefitinib).
实验参考
体外实验*
细胞系 NSCLC or Ba/F3 cells
方法 Cell proliferation and growth assays
NSCLC or Ba/F3 cells were exposed to treatment for 72 hours and the number of cells used per experiment determined empirically and has been previously established2,7. All experimental points were set up in six to twelve wells and all experiments were repeated at least three times. The data was graphically displayed using GraphPad Prism version 5.0 for Windows, (GraphPad Software; www.graphpad.com). The curves were fitted using a non-linear regression model with a sigmoidal dose response.
浓度 0~10 μM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 EGFR-TL (T790M/L858R) mice and EGFR exon19 Deletion-T790M (TD) inducible bitransgenic mice
配制 NMP (10% 1-methyl-2-pyrrolidinone: 90% PEG-300)
剂量 25mg/kg daily
给药处理 gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 494.97
分子式 C25H27ClN6O3
CAS号 1213269-23-8
溶解性(25°C) DMSO ≥12 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0203 mL 10.1016 mL 20.2032 mL
5 mM 0.4041 mL 2.0203 mL 4.0406 mL
10 mM 0.202 mL 1.0102 mL 2.0203 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nakagawa et al. Mol Cancer Ther. Combined therapy with mutant-selective EGFR inhibitor and Met kinase inhibitor for overcoming erlotinib resistance in EGFR mutant lung cancer.

[2] Sakuma et al. Biochem Biophys Res Commun. NF-κB signaling is activated and confers resistance to apoptosis in three-dimensionally cultured EGFR-mutant lung adenocarcinoma cells.

[3] Sakuma et al. Lab Invest. WZ4002, a third-generation EGFR inhibitor, can overcome anoikis resistance in EGFR-mutant lung adenocarcinomas more efficiently than Src inhibitors.

[4] Zhou W, et al. Nature. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.

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