Neratinib 别名：HKI-272; 来那替尼
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
CAS No.：698387-09-6
J Pharm Pharmacogn Res. 2025 Jan 14;13 (3), 919-924.
Cell Death Dis. 2021 Feb 15;12(2):179.
Targeting transcription of MCL-1 sensitizes HER2-amplified breast cancers to HER2 inhibitors
Int J Clin Exp Med. 2019 Aug 30;12(8):10373-10379.
Neratinib inhibits the malignant phenotype via inhibiting the HER2 in osteosarcoma cells
ACS Chem Biol. 2016 May 20;11(5):1245-54.
Chemical Proteomics Reveals Ferrochelatase as a Common Off-target of Kinase Inhibitors
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 557.04 |
| 分子式 | C30H29ClN6O3 |
| CAS号 | 698387-09-6 |
| 中文名称 | 来那替尼 |
| 溶解性 | DMSO 8 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7952 mL | 8.976 mL | 17.952 mL |
| 5 mM | 0.359 mL | 1.7952 mL | 3.5904 mL |
| 10 mM | 0.1795 mL | 0.8976 mL | 1.7952 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 3T3, 3T3/neu, A431, SK-Br-3, BT474, MDA-MB-435, and SW62 cells |
| 方法 | Cell Proliferation Assays. Cells were plated in 96-well tissue culture plates (3T3, 3T3/neu, 5000 cells/well; A431, SK-Br-3, BT474, MDA-MB-435, and SW620, 10,000 cells/well). The following day, dilutions of compound (0.5 ng/ml–5 μg/ml) were added, and cells were cultured for 2 days (6 days for BT474). Cell proliferation was determined using sulforhodamine B, a protein binding dye. Briefly, cells were fixed with 10% trichloroacetic acid and washed extensively with water. Cells were then stained with 0.1% sulforhodamine B (M11518) and washed in 5% acetic acid. Protein-associated dye was solubilized in 10 mm Tris, and absorbance was measured at 450 nm (Victor2). Inhibition of cell proliferation was calculated using the formula: percentage of inhibition = 100 − 100 (Td − To/Tc − To), where Td is the absorbance of drug treated cells, Tc is the absorbance of untreated cells, and To is the absorbance at the time of drug addition. To values were determined by plating cells separately and fixing them at the time of drug addition. The concentration of compound which inhibits cell proliferation by 50% (IC50) was determined from inhibition curves. |
| 浓度 | 0.5 ng/ml-5 μg/ml |
| 处理时间 | 2 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BT474, MCF-7, and SK-OV-3 tumour xenografts model in female athymic (nude) mice |
| 配制 | 0.5% methocellulose-0.4% polysorbate-80 (Tween 80) |
| 剂量 | 40 or 60mg/kg daily for 20 days |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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