M3517
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Lapatinib |
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate |
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 |
| M1749
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Gefitinib |
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
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| M5621
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Erlotinib (CP-358774) |
Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。 |
| M1913
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Neratinib |
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
| M1850
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WZ4002 |
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M1869
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Dacomitinib |
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
| M5307
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Afatinib dimaleate |
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
| M2424
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AZD9291 (Osimertinib) |
Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M1677
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Afatinib |
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 |
M14134
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Rociletinib hydrobromide |
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。 |
| M14133
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BMS-599626 Hydrochloride |
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。 |
| M14131
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AV-412 free base |
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。 |
| M11448
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BLU-945 |
BLU-945 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的，可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，能抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR，可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。 |
| M11447
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Sunvozertinib |
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的，具有口服活性的，不可逆的 ，高度选择性的ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。 |
| M11417
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(S)-Sunvozertinib |
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。 |
| M11415
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(Rac)-JBJ-04-125-02 |
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。 |
| M10709
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TAS0728 |
TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂，与 HER2 的 C805 位点共价结合，抑制其活性，IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX，HER4，BLK，EGFR，JAK3，SLK，LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9，8.5，31，65，33，25，86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2，HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。 |
| M10509
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TX1-85-1 |
TX1-85-1 是一种 ErbB3 抑制剂，其IC50 值为 23 nM，TX1-85-1 也是第一个选择性 Her3 配体，可与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。 |
| M10472
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AZD3759 hydrochloride |
盐酸AZD3759 (Zorifertinib) 是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| M10337
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Avitinib (AC0010) |
Avitinib (Abivertinib; AC0010)是第三代的，不可逆EGFR抑制剂，它对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM。 |
| M10038
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Tucatinib |
Tucatinib（Irbinitinib, ONT-380）是一种具有口服活性的、可逆的、ATP竞争性的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。 |
| M9938
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Lazertinib |
Lazertinib 拉泽替尼，也称为YH-25448和GNS-1480，是一种口服活性的，有效的，突变选择性和不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），既靶向T790M突变，又活化EGFR突变，同时保留野生型- EGFR。 |
| M9722
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Tyrphostin AG528 |
Tyrphostin AG528（Tyrphostin B66）是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR）的IC50为4.9 μM，对ErbB2的IC50为2.1 μM。 |
| M9711
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AG1557 |
AG1557是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的一种有效的ATP竞争性抑制剂，pIC50值为8.194。 |
| M9709
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NSC228155 |
NSC228155是一种EGFR激活剂，它可以与EGFR的胞外区域结合，诱导EGFR的磷酸化。 |
| M9686
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Tarloxotinib bromide |
Tarloxotinib bromide（TH-4000）是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂。 |
| M9642
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EGFR inhibitor 324674 |
EGFR inhibitor 324674 is a cell permeable, potent and selective EGFR inhibitor with IC50 of 21 nM. |
| M9535
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Mobocertinib |
Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的、选择性的，首创的（first-in-class）、目前唯一一款专门针对表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服 EGFR 和 HER2 突变体的抑制剂，在EGFR外显子20插入的pts中显示出抗肿瘤活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用。 |
| M9534
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TAS6417 |
TAS6417是一个靶向外显子20插入突变的新型的EGFR抑制剂，其IC50值为1.1-8.0 nM。 |
