Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的、选择性的，首创的（first-in-class）、目前唯一一款专门针对表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服 EGFR 和 HER2 突变体的抑制剂，在EGFR外显子20插入的pts中显示出抗肿瘤活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用。
别名：TAK-788; AP32788
Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的、选择性的，首创的（first-in-class）、目前唯一一款专门针对表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服 EGFR 和 HER2 突变体的抑制剂，在EGFR外显子20插入的pts中显示出抗肿瘤活性。Mobocertinib（TAK-788）抑制EGFR（IC50范围2.4-22 nM）和HER2的所有6个突变体（IC50范围2.4-26 nM）。Mobocertinib每天一次口服在植入了具有EGFR外显子20激活插入物的患者源性肿瘤的小鼠中，显示出良好的剂量耐受并诱导肿瘤消退。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用。
| 分子量 | 585.70 |
| 分子式 | C32H39N7O4 |
| CAS号 | 1847461-43-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 8 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7074 mL | 8.5368 mL | 17.0736 mL |
| 5 mM | 0.3415 mL | 1.7074 mL | 3.4147 mL |
| 10 mM | 0.1707 mL | 0.8537 mL | 1.7074 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的EGFR/HER2产品 |
|---|
| Unecritinib
Unecritinib是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂，能抑制 ALK、ROS1 和 MET，并具有抗癌活性。可用于实体瘤和ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的相关研究。 |
| Almonertinib mesylate
Almonertinib mesylate是一种具有口服活性的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，同时也对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 ，IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM，但对野生型的抑制作用较弱 ，IC50 为3.39 nM。可用于非小细胞肺癌的相关研究。 |
| MAPK-IN-2
MAPK-IN-2 是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| EGFR-IN-81
EGFR-IN-81 是一种 EGFR 抑制剂。 |
| EGFR-IN-85
EGFR-IN-85 是 EGFR 抑制剂。 |
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