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Lazertinib 拉泽替尼;兰泽替尼

目录号 M9938 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lazertinib 拉泽替尼,也称为YH-25448和GNS-1480,是一种口服活性的,有效的,突变选择性和不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),既靶向T790M突变,又活化EGFR突变,同时保留野生型- EGFR。

Lazertinib结构式

别名:YH-25448; GNS-1480

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1080 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
50mg ¥ 4095 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lazertinib 拉泽替尼,也称为YH-25448和GNS-1480,是一种口服活性的,有效的,突变选择性和不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),既靶向T790M突变,又活化EGFR突变,同时保留野生型-EGFR。Lazertinib拉泽替尼具有良好的血脑屏障(BBB)渗透性能。

化学性质
分子量 554.64
分子式 C30H34N8O3
CAS号 1903008-80-9
溶解性(25°C) DMSO 6 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.803 mL 9.0149 mL 18.0297 mL
5 mM 0.3606 mL 1.803 mL 3.6059 mL
10 mM 0.1803 mL 0.9015 mL 1.803 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Cancer Discov. Lazertinib Is Safe and Effective in Non-Small Cell Lung Cancer

[2] Sohita Dhillon. Correction to: Lazertinib: First Approval

[3] Sohita Dhillon. Lazertinib: First Approval

[4] Misako Nagasaka, et al. Beyond Osimertinib: The Development of Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors For Advanced EGFR+ NSCLC

[5] Myung-Ju Ahn, et al. Lazertinib in patients with EGFR mutation-positive advanced non-small-cell lung cancer: results from the dose escalation and dose expansion parts of a first-in-human, open-label, multicentre, phase 1-2 study

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