EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M5275	Nazartinib	Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。
M5133	Olmutinib	Olmutinib是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂。
M5127	FIIN-2	FIIN-2是一种不可逆的泛fgfr抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM、4.3 nM、27 nM和45.3 nM。
M5099	Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate)	Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。此外，Osimertinib mesylate还能显著促进重编程。
M5031	Poziotinib	Poziotinib（HM781-36B，NOV120101）是一种不可逆的EGFR和HER2外显子20突变的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER1，HER2和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。
M4937	Icotinib Hydrochloride	Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
M4871	CL-387785	CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆、选择性的EGFR抑制剂，IC50为370 pM。
M4850	PD153035	PD153035是一种有效和特异性的EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM。
M4805	BIBX 1382	BIBX 1382 是一种有效的EGFR酪氨酸激酶选择性抑制剂，其IC50值为3 nM，对 ErbB2（IC50 = 3.4 μM）和一系列其他相关的酪氨酸激酶（IC50 > 10 μM）显示> 1000倍的低效价。
M4749	Cyasterone	Cyasterone，一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
M4208	(-)-Epigallocatechin gallate	(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎活性，可抑制EGFR信号传导，从而发挥抗癌作用。可用于癌症的相关研究。
M4002	Chrysophanic acid	大黄酸，又称大黄酚，是一种真菌分离物，是一种具有抗癌活性的天然蒽醌。通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖，可用于EGFR过表达癌症的相关研究。
M3780	XL647	XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。
M3689	PD153035 hydrochloride	PD153035盐酸盐(ZM 252868，AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM，而对PGDFR，FGFR，CSF-1，InsR和Src活性极低。
M3684	Canertinib dihydrochloride	Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC和CDK1/2/4无抑制活性。
M3569	AST-1306 (TsOH)	AST-1306是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
M3560	ARRY-380	ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
M3553	TAK-285	TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。
M3491	OSI-420	OSI-420是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。
M3238	4-Quinazolinamine	4-氨基喹唑啉(4-氨基喹唑啉)是一种强效和高选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

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EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

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