目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M3517 | Lapatinib | Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
M1802 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
M1749 | Gefitinib | Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达,并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 |
M5621 | Erlotinib (CP-358774) | Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 |
M1913 | Neratinib | Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
M1850 | WZ4002 | WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
M1869 | Dacomitinib | Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
M5307 | Afatinib dimaleate | Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
M2424 | AZD9291 (Osimertinib) | Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外,Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 |
M1677 | Afatinib (BIBW 2992) | Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM。 |
M5275 | Nazartinib | Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。 |
M5133 | Olmutinib | Olmutinib是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂。 |
M5127 | FIIN-2 | FIIN-2是一种不可逆的泛fgfr抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM、4.3 nM、27 nM和45.3 nM。 |
M5099 | Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) | Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。此外,Osimertinib mesylate还能显著促进重编程。 |
M5031 | Poziotinib | Poziotinib(HM781-36B,NOV120101)是一种不可逆的EGFR和HER2外显子20突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER1,HER2和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。 |
M4937 | Icotinib Hydrochloride | Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R). |
M4871 | CL-387785 | CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆、选择性的EGFR抑制剂,IC50为370 pM。 |
M4850 | PD153035 | PD153035是一种有效和特异性的EGFR抑制剂,Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM。 |
M4805 | BIBX 1382 | BIBX 1382 是一种有效的EGFR酪氨酸激酶选择性抑制剂,其IC50值为3 nM,对 ErbB2(IC50 = 3.4 μM)和一系列其他相关的酪氨酸激酶(IC50 > 10 μM)显示> 1000倍的低效价。 |
M4749 | Cyasterone | Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。 |
M4208 | (-)-Epigallocatechin gallate | (-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮,具有强大的抗氧化,抗炎活性,可抑制EGFR信号传导,从而发挥抗癌作用。可用于癌症的相关研究。 |
M4002 | Chrysophanic acid | 大黄酸,又称大黄酚,是一种真菌分离物,是一种具有抗癌活性的天然蒽醌。通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖,可用于EGFR过表达癌症的相关研究。 |
M3780 | XL647 | XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。 |
M3689 | PD153035 hydrochloride | PD153035盐酸盐(ZM 252868,AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂,Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM,而对PGDFR,FGFR,CSF-1,InsR和Src活性极低。 |
M3684 | Canertinib dihydrochloride | Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂,同时抑制EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC和CDK1/2/4无抑制活性。 |
M3569 | AST-1306 (TsOH) | AST-1306是一种新型,不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。 |
M3560 | ARRY-380 | ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 |
M3553 | TAK-285 | TAK-285是一种新型,HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。 |
M3491 | OSI-420 | OSI-420是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。 |
M3238 | 4-Quinazolinamine | 4-氨基喹唑啉(4-氨基喹唑啉)是一种强效和高选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 |
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