Olmutinib是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂。
别名：HM71224
BTK是非受体蛋白酪氨酸激酶的Tec家族成员。BTK主要表达于造血细胞，如B细胞、肥大细胞和巨噬细胞。BTK在多种细胞信号通路中起关键作用，包括b细胞受体(BCR)和Fc受体(FcR)信号级联，不仅是b细胞依赖的，而且在髓细胞依赖的炎症性关节炎中也是必不可少的介质。HM71224已被选为一种新型的治疗类风湿性关节炎(RA)等自身免疫性疾病的药物。
| 分子量 | 486.59 |
| 分子式 | C26H26N6O2S |
| CAS号 | 1353550-13-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 44mg/ml |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0551 mL | 10.2756 mL | 20.5512 mL |
| 5 mM | 0.411 mL | 2.0551 mL | 4.1102 mL |
| 10 mM | 0.2055 mL | 1.0276 mL | 2.0551 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] K L Chen, et al. Olmutinib-induced palmoplantar keratoderma
| 其他相关的EGFR/HER2产品 |
|---|
| Inetetamab
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单用或与酪氨酸激酶抑制剂联用时，均显示出抗肿瘤活性。 |
| BBT-207
BBT-207是一种可逆的、突变体特异性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| VRN-11
VRN-11是一种 EGFR C797S 抑制剂。 |
| TRX-221
TRX-221是一种 EGFR C797S 抑制剂。 |
| TAS-3351
TAS-3351 是一种表皮生长因子受体 EGFR C797S 抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究