PD153035

目录号 M4850 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PD153035是一种有效和特异性的EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM。

别名：ZM 252868, AG 1517

规格	价格	库存状态
10mM*1mL	¥ 560	中国库存现货
10mg	¥ 640	中国库存现货
50mg	¥ 2480	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
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产品信息

生物活性

PD153035(ZM 252868, AG 1517)是一种有效的特异性EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM。PD153035对EGF诱导的瑞士3T3成纤维细胞和a -431人表皮样癌细胞的酪氨酸磷酸化有较强的选择性抑制作用，IC50分别为15 nM和14 nM。PD153035对鼻咽癌细胞NPC- tw01、NPC- tw04和HONE1的IC50分别为12.9 μM、9.8 μM和18.6μM，具有剂量依赖性的生长抑制作用。PD153035仅在微摩尔或更高浓度时抑制其他纯化的酪氨酸激酶。

产品使用成果展示

	数据来源	Chem Biol Interact (2016). Figure 6. PD153035
	方法	EdU Labeling
	细胞系/动物模型	NHEKs
	浓度	300 nM
	处理时间	72 h
	实验结果	To address this question, we measured DNA synthesis using EdU labeling in cells treated for 72 h with TCDD in the presence or absence of the EGFR inhibitor PD153035 (300 nM). Compared to basal cells, TCDD treatment significantly increased the percentage of the cell population that was proliferating

化学性质

分子量	360.21
分子式	C16H14BrN3O2
CAS号	153436-54-5
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7762 mL	13.8808 mL	27.7616 mL
5 mM	0.5552 mL	2.7762 mL	5.5523 mL
10 mM	0.2776 mL	1.3881 mL	2.7762 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hsu CH, et al. Oncology. Inhibitors of epidermoid growth factor receptor suppress cell growth and enhance chemosensitivity of nasopharyngeal cancer cells in vitro.

[2] Bridges AJ, et al. J Med Chem. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor.

[3] Fry DW, et al. Science. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase.

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信号通路

产品类型

PD153035

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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