Icotinib Hydrochloride 别名：BPI-2009H; 盐酸埃克替尼

目录号 M4937

Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).

CAS No.：1204313-51-8

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 2188	现货
5mg	¥ 1580	现货
10mg	¥ 2300	现货
50mg	¥ 5900	现货

本产品不参加促销活动

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质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	427.88
分子式	C22H22ClN3O4
CAS号	1204313-51-8
性状	Solid
中文名称	盐酸埃克替尼
溶解性	10 mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Icotinib inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 5 nM and complete inhibition at 62.5 nM. In vivo studies demonstrated that Icotinib exhibited potent dose-dependent antitumor effects in nude mice carrying a variety of human tumor-derived xenografts. The drug was well tolerated at doses up to 120 mg/kg/day in mice without mortality or significant body weight loss during the treatment. A head to head randomized, double blind phase III trial using Gefitinib as an active control for patients with advanced non-small cell lung cancer (NSCLC) was finished recently (Trial registration ID: NCT01040780).

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3371 mL	11.6855 mL	23.371 mL
5 mM	0.4674 mL	2.3371 mL	4.6742 mL
10 mM	0.2337 mL	1.1686 mL	2.3371 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。