Cetuximab是一种嵌合型IgG1的EGFR单克隆抗体,可抑制EGFR与其配体相互作用。用于细胞实验时,可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。(适用于人源及非人源化小鼠)。
分子量 | 145779.44 |
分子式 | C6484H10042N1732O2023S36 |
CAS号 | 205923-56-4 |
中文名称 | 西妥昔单抗 |
储存条件 | -80°C for long term |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
体外研究:Cetuximab是一种重组嵌合的单克隆抗体,与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活,从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用,在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用,但对低表达EGFR的NPC细胞系(如CNE-2和C666-1)的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用,抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应(ER stress),促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合,抑制酪氨酸激酶激活,导致受体下调。除了竞争性抑制作用,cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。
体内研究:在小鼠移植瘤模型中,Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制,包括抑制细胞周期的进展,将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡,通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微(其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行,但胞质内EGFR弱表达)。
(适用于人源及非人源化小鼠)
用于细胞实验时,可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.0069 mL | 0.0343 mL | 0.0686 mL |
5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0137 mL |
10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0069 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | NPC细胞, HNE1和CNE2 |
方法 | 将细胞以5 × 10^3个细胞/孔的密度培养与平底96孔板。在37℃、5%CO2的条件下孵育24小时后,将200 μL、用培养基稀释成不同浓度的cetuximab (62.5, 125, 250, 500, 1000或2000 µg/mL)和/或cisplatin (0.25, 0.5, 1, 2, 4或8 µg/mL)加入每孔。处理48小时后,向没空加入10 μL CCK-8。孵育2小时后,通过检测450 nm处的吸收光值检测细胞活力。 |
浓度 | 62.5, 125, 250, 500, 1000或2000 µg/mL |
处理时间 | 48 小时 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | 人类胃癌的裸鼠模型(CD-1/nu-nu mice) |
配制 | 0.9% 生理盐水 |
剂量 | 1 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。