Cetuximab 西妥昔单抗

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Cetuximab是一种嵌合型IgG1的EGFR单克隆抗体，可抑制EGFR与其配体相互作用。用于细胞实验时，可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。（适用于人源及非人源化小鼠）。

别名：C225；Erbitux

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5mg	¥ 5580	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

体外研究：Cetuximab是一种重组嵌合的单克隆抗体，与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活，从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用，在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用，但对低表达EGFR的NPC细胞系（如CNE-2和C666-1）的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用，抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应（ER stress），促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合，抑制酪氨酸激酶激活，导致受体下调。除了竞争性抑制作用，cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。

体内研究：在小鼠移植瘤模型中，Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制，包括抑制细胞周期的进展，将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡，通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微（其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行，但胞质内EGFR弱表达）。

（适用于人源及非人源化小鼠）

用于细胞实验时，可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。

实验参考

体外实验*
细胞系	NPC cell lines, HNE1 and CNE2
方法	Cells were cultured at a density of 5 × 10^3 cells per well in flat bottomed 96-well plates. After 24 h of incubation at 37°C in 5% CO2, 200 μL of cetuximab (62.5, 125, 250, 500, 1000, or 2000 µg/mL) and/or cisplatin (0.25, 0.5, 1, 2, 4, or 8 µg/mL) diluted with the medium to various concentrations were added to each well. After being incubated for 48 h, 10 μL of CCK-8 was added to each well. After 2 h, cell viability was quantified via reading the absorbance at 450 nm. The percentage growth inhibition was calculated as (ODcontrol − ODdrug)/ODcontrol × 100. The half maximal inhibitory concentration (IC50) values were calculated.
浓度	62.5, 125, 250, 500, 1000, or 2000 µg/Ml
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nude mouse model for human gastric cancer (CD-1/nu-nu mice)
配制	0.9% saline
剂量	1 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	145779.44
分子式	C6484H10042N1732O2023S36
CAS号	205923-56-4
储存条件	-80°C for long term
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.0069 mL	0.0343 mL	0.0686 mL
5 mM	0.0014 mL	0.0069 mL	0.0137 mL
10 mM	0.0007 mL	0.0034 mL	0.0069 mL

溶液配置摩尔浓度计算器

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takashi Ishida, et al. Oncol Rep. Cetuximab promotes SN38 sensitivity via suppression of heat shock protein 27 in colorectal cancer cells with wild-type RAS

[2] John Pradeep Veluchamy, et al. PLoS One. Combination of NK Cells and Cetuximab to Enhance Anti-Tumor Responses in RAS Mutant Metastatic Colorectal Cancer

[3] Bonner JA, et al. BMC Cancer. Enhancement of Cetuximab-Induced Radiosensitization by JAK-1 Inhibition.

[4] Li XX, et al. World J Gastroenterol. Standard chemotherapy with cetuximab for treatment of colorectal cancer.

[5] Teresa Troiani, et al. Clin Cancer Res. Primary and acquired resistance of colorectal cancer cells to anti-EGFR antibodies converge on MEK/ERK pathway activation and can be overcome by combined MEK/EGFR inhibition

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