Cetuximab  别名:C225;Erbitux; 西妥昔单抗

目录号 M6103

Cetuximab是一种嵌合型IgG1的EGFR单克隆抗体,可抑制EGFR与其配体相互作用。用于细胞实验时,可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。(适用于人源及非人源化小鼠)。

Cetuximab结构式

  CAS No.:205923-56-4

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 5580 现货
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质量标准及产品资料
  • 纯度:>98%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 145779.44
分子式 C6484H10042N1732O2023S36
CAS号 205923-56-4
中文名称 西妥昔单抗
储存条件 -80°C for long term
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性

体外研究:Cetuximab是一种重组嵌合的单克隆抗体,与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活,从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用,在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用,但对低表达EGFR的NPC细胞系(如CNE-2和C666-1)的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用,抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应(ER stress),促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合,抑制酪氨酸激酶激活,导致受体下调。除了竞争性抑制作用,cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。

体内研究:在小鼠移植瘤模型中,Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制,包括抑制细胞周期的进展,将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡,通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微(其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行,但胞质内EGFR弱表达)。

(适用于人源及非人源化小鼠)


用于细胞实验时,可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。

实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0069 mL 0.0343 mL 0.0686 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0069 mL 0.0137 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0069 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

细胞系 NPC细胞, HNE1和CNE2
方法 将细胞以5 × 10^3个细胞/孔的密度培养与平底96孔板。在37℃、5%CO2的条件下孵育24小时后,将200 μL、用培养基稀释成不同浓度的cetuximab (62.5, 125, 250, 500, 1000或2000 µg/mL)和/或cisplatin (0.25, 0.5, 1, 2, 4或8 µg/mL)加入每孔。处理48小时后,向没空加入10 μL CCK-8。孵育2小时后,通过检测450 nm处的吸收光值检测细胞活力。
浓度 62.5, 125, 250, 500, 1000或2000 µg/mL
处理时间 48 小时

* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。


动物模型 人类胃癌的裸鼠模型(CD-1/nu-nu mice)
配制 0.9% 生理盐水
剂量 1 mg/kg
给药处理 i.p.

* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。






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