Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 奥希替尼甲磺酸盐

目录号 M5099 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。此外，Osimertinib mesylate还能显著促进重编程。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate)结构式

别名：Mereletinib Mesylate

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 500	中国库存现货
5mg	¥ 400	中国库存现货
10mg	¥ 600	中国库存现货
50mg	¥ 900	中国库存现货
100mg	¥ 1100	中国库存现货
200mg	¥ 1300	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
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产品信息

生物活性

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate)是第三代表皮生长因子受体抑制剂，在抑制表皮生长因子受体磷酸化方面显示出与早期酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）相似的效力，这些TKIs可抑制携带致敏表皮生长因子受体突变体的表皮生长因子受体细胞的磷酸化，Osimertinib的平均IC50值介于13至54 nM之间。Osimertinib还能有效抑制 T790M 突变细胞株（H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M)）中表皮生长因子受体的磷酸化，其平均 IC50 效力低于 15 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Pharm (2016). Figure 2.AZD-9291
	方法	immunoblotting
	细胞系/动物模型	cancer cell lines
	浓度	0.1 - 1 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	Cells were maintained in the absence or presence of increasing concentrations (0.1 - 1 μM) of osimertinib for 72 h, harvested and processed for immunoblotting as described in Materials and methods.

	数据来源	Mol Pharm (2016). Figure 1.AZD-9291
	方法	flow cytometry
	细胞系/动物模型	MDR19-HEK293 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Osimertinib (10 μM) significantly increased the accumulation of fluorescent calcein, an established substrate of ABCB145 in ABCB1-overexpressing KB-V-1 cells and ABCB1-transfected MDR19-HEK293 cells to the same extent as tariquidar, a known inhibitor of ABCB1

实验参考

体外实验*
细胞系	PC-9 cells
方法	Media changes are carried out every 2-3 days and resistant clones allowed to grow to 80% confluency prior to the cells being trypsinised and reseeded at the original seeding density in media containing twice the concentration of EGFR inhibitor. Dose escalations are continued until a final concentration of 1.5 μM Gefitinib, 1.5 μM Afatinib, 1.5 μM WZ4002 or 160 nM AZD-9291 are achieved.
浓度	160 nM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mice
配制	1% Polysorbate 80
剂量	7.5 mg/kg and 5 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	595.71
分子式	C29H37N7O5S
CAS号	1421373-66-1
溶解性（25°C）	DMSO 9 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6787 mL	8.3933 mL	16.7867 mL
5 mM	0.3357 mL	1.6787 mL	3.3573 mL
10 mM	0.1679 mL	0.8393 mL	1.6787 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Finlay MR, et al. J Med Chem. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistance mutations that spares the wild type form of the receptor.

[2] Cross DA, et al. Cancer Discov. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer.

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