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FIIN-2

目录号 M5127 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


FIIN-2是一种不可逆的泛fgfr抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM、4.3 nM、27 nM和45.3 nM。

FIIN-2结构式
规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1395 中国库存现货
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1575 中国库存现货
25mg ¥ 3150 中国库存现货
50mg ¥ 5220 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

在FGFR1-4 Ba/F3细胞中,FIIN-2通过EC50在单至两位数纳摩尔范围内抑制细胞增殖。FIIN-2在多种背景下也显示出良好的抗增殖活性,包括在FGFR1中具有看门人突变和依赖于FGFR4的细胞系。在斑马鱼发育模型中,fin -2通过抑制FGFR导致尾巴形态发生轻度或重度表型。

化学性质
分子量 634.73
分子式 C35H38N8O4
CAS号 1633044-56-0
溶解性(25°C) Water <1 mg/mL
DMSO 69 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5755 mL 7.8774 mL 15.7547 mL
5 mM 0.3151 mL 1.5755 mL 3.1509 mL
10 mM 0.1575 mL 0.7877 mL 1.5755 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tan L,et.al. Proc Natl Acad Sci U S A. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors.

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