RG13022是一种非酚型酪氨酸蛋白类酪氨酸激酶抑制剂。
别名：RG13022
RG13022是一种非酚型酪氨酸蛋白类酪氨酸激酶抑制剂。RG13022抑制EGF受体的自磷酸化反应，IC50为4 μM。RG13022抑制50 ng/mL EGF刺激的HER 14细胞的集落形成和DNA合成，且呈剂量依赖性。HER 14菌落形成和DNA合成的ic50分别为1和3 μM。RG-13022也可以完全阻断雌激素刺激的EGF受体的磷酸化，以及雌激素诱导的细胞增殖，提示功能的TK途径是雌激素作用所必需的。
在体内，RG13022抑制裸鼠肿瘤生长。RG13022也增加了这些携带肿瘤的裸鼠的寿命。
| 分子量 | 266.29 |
| 分子式 | C16H14N2O2 |
| CAS号 | 136831-48-6 |
| 溶解性（25°C） | Soluble in DMSO Soluble in ethanol |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.7553 mL | 18.7765 mL | 37.553 mL |
| 5 mM | 0.7511 mL | 3.7553 mL | 7.5106 mL |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7553 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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