CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆、选择性的EGFR抑制剂，IC50为370 pM。
别名：EKI-785
CL-387785在细胞中抑制EGF-R或c-erbB-2的自激磷酸化(IC50, 5 nM)，在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制的方式抑制细胞增殖(IC50, 31 nM)。低剂量CL-387785可降低hca -7诱导的移植瘤的生长，低剂量CL-387785可降低hca -7诱导的移植瘤的生长，而低剂量CL-387785可完全抑制肿瘤的生长。CL-387785剂量50 mg/kg可有效抑制hct -116诱导的异种移植瘤的生长。
| 分子量 | 381.23 |
| 分子式 | C18H13BrN4O |
| CAS号 | 194423-06-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 63 mg/mL Water <1 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6231 mL | 13.1154 mL | 26.2309 mL |
| 5 mM | 0.5246 mL | 2.6231 mL | 5.2462 mL |
| 10 mM | 0.2623 mL | 1.3115 mL | 2.6231 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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