M3517
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Lapatinib |
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate |
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 |
| M1749
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Gefitinib |
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
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| M5621
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Erlotinib (CP-358774) |
Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。 |
| M1913
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Neratinib |
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
| M1850
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WZ4002 |
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M1869
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Dacomitinib |
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
| M5307
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Afatinib dimaleate |
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
| M2424
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AZD9291 (Osimertinib) |
Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M1677
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Afatinib |
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 |
| M24704
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Gancotamab |
Gancotamab (MM-302) 是一种 HER2 靶向抗体-脂质体 Doxorubicin 偶联物，具有抗肿瘤活性。Gancotamab 封装 Doxorubicin 以促进其递送至 HER2 过表达肿瘤细胞。 |
| M24684
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Lumretuzumab |
Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体，可用于癌症研究。 |
| M24679
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Trastuzumab beta |
Trastuzumab beta (ABP 980) 是一种曲妥珠单抗 Trastuzumab 的生物仿制药。Trastuzumab beta 是一种靶向人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的单克隆抗体 (McAb)。 Trastuzumab beta 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌、早期乳腺癌 (EBC) 和转移性胃癌的研究。 |
| M24616
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Seribantumab |
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体，靶向 HER3。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。 |
| M24603
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Futuximab |
Futuximab 是一种嵌合单克隆抗体，靶向 EGFR 上的非重叠表位。Futuximab 具有抗肿瘤活性。 |
| M24595
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Patritumab |
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。 |
| M21108
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Dosimertinib |
Dosimertinib 是一种高效、选择性、口服有效的 EGFR 抑制剂，用于研究非小细胞肺癌。 |
| M21081
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JBJ-09-063 |
JBJ-09-063 是一种口服异生表皮生长因子抑制剂，可用于研究表皮生长因子L858R突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。
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| M21051
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BI-4142 |
BI-4142是一种HER2第20号外显子插入的突变体抑制剂，正在开发用于非小细胞肺癌（NSCLC）, IC50值为5 nM。 |
| M20622
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Naquotinib(ASP8273) |
Naquotinib(ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity. |
| M20583
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AG 555 |
AG-555 is an inhibitor of tyrosine kinase , interacts directly with topoisomerase I, thus preventing DNA relaxation. It inhibits EGFR with an IC50 of 0.7 μM. |
| M20388
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AC480 (BMS-599626) |
AC480 (BMS-599626) is a selective and efficacious inhibitor of HER1 and HER2 with IC50 of 20 nM and 30 nM, ~8-fold less potent to HER4, >100-fold to VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Phase 1. |
| M20314
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WAY-312484 |
WAY-312484 is a EGFR inhibitor. |
| M20282
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WAY-660222 |
WAY-660222 is a EGFR kinase inhibitor |
| M20264
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WAY-647802 |
WAY-647802 is a EGFR or/and ALK inhibitor |
| M20168
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WAY-354890 |
WAY-354890 is a EGFR kinase inhibitor. |
| M20147
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WAY-339696 |
WAY-339696 is a inhibitor for EGFR-T790M/L858R. |
| M20092
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WAY-321002 |
WAY-321002 is a EGFR inhibitor |
| M20023
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GI-566508 |
GI-566508 is a EGFR kinase inhibitor. |
| M19435
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Khellin |
Khellin 是一种呋喃并色酮，是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 0.15 µM。Khelline 在体外具有抗增殖活性。Khellin 具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。 |
