目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M3517 | Lapatinib | Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
M1802 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
M1749 | Gefitinib | Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达,并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 |
M5621 | Erlotinib (CP-358774) | Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 |
M1913 | Neratinib | Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
M1850 | WZ4002 | WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
M1869 | Dacomitinib | Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
M5307 | Afatinib dimaleate | Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
M2424 | AZD9291 (Osimertinib) | Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外,Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 |
M1677 | Afatinib (BIBW 2992) | Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM。 |
M19435 | Khellin | Khellin 是一种呋喃并色酮,是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 为 0.15 µM。Khelline 在体外具有抗增殖活性。Khellin 具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。 |
M14141 | Tephrosin | Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFR 和 ErbB2 的降解。 |
M14136 | Almonertinib hydrochloride | Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。 |
M14132 | Osimertinib dimesylate | Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。 |
M13437 | ASK120067 | ASK120067是用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究的第三代EGFR-TKI,是一种有效的口服EGFRT790M抑制剂(IC50 = 0.3 nM),对EGFRWT具有选择性(IC50 = 6.0 nM)。 |
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