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Naquotinib(ASP8273)

目录号 M20622 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Naquotinib(ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity.

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生物活性

Naquotinib(ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity.

化学性质
分子量 562.71
分子式 C30H42N8O3
CAS号 1448232-80-1
溶解性(25°C) DMSO 52 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7771 mL 8.8856 mL 17.7711 mL
5 mM 0.3554 mL 1.7771 mL 3.5542 mL
10 mM 0.1777 mL 0.8886 mL 1.7771 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mohamed W Attwa, et al. RSC Adv. Reactive intermediates in naquotinib metabolism identified by liquid chromatography-tandem mass spectrometry: phase I metabolic profiling

[2] Misako Nagasaka, et al. J Thorac Oncol. Beyond Osimertinib: The Development of Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors For Advanced EGFR+ NSCLC

[3] Hiroaki Tanaka, et al. Leuk Res. Naquotinib exerts antitumor activity in activated B-cell-like diffuse large B-cell lymphoma

[4] Ayesha Murtuza, et al. Cancer Res. Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors and Strategies to Overcome Therapeutic Resistance in Lung Cancer

[5] Haruyasu Murakami, et al. Cancer Sci. Clinical activity of ASP8273 in Asian patients with non-small-cell lung cancer with EGFR activating and T790M mutations

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