JBJ-09-063 是一种口服异生表皮生长因子抑制剂，可用于研究表皮生长因子L858R突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。
JBJ-09-063 是一种口服异生表皮生长因子抑制剂，可用于研究表皮生长因子L858R突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
| 分子量 | 556.65 |
| 分子式 | C31H29FN4O3S |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7965 mL | 8.9823 mL | 17.9646 mL |
| 5 mM | 0.3593 mL | 1.7965 mL | 3.5929 mL |
| 10 mM | 0.1796 mL | 0.8982 mL | 1.7965 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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BBT-207是一种可逆的、突变体特异性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
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| TRX-221
TRX-221是一种 EGFR C797S 抑制剂。 |
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TAS-3351 是一种表皮生长因子受体 EGFR C797S 抑制剂。 |
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Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，其以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。 |
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