CP-724714
CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。
CAS No.：537705-08-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 469.53 |
| 分子式 | C27H27N5O3 |
| CAS号 | 537705-08-1 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1298 mL | 10.6489 mL | 21.2979 mL |
| 5 mM | 0.426 mL | 2.1298 mL | 4.2596 mL |
| 10 mM | 0.213 mL | 1.0649 mL | 2.1298 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | ZR-75-30, HCC-1419, MDA-MB-175, BT-474, SKBR3, MDA-MB-361, UACC-812, T-47D, MDA-MB-453, MDA-MB-468, CAMA-1, MDA-MB-157, MCF-7, MDA-MB-435, ZR-75-1, BT-20, and MDA-MB-231cells line |
| 方法 | Cell proliferation assays. Cells were seeded in duplicate at 5,000 to 10,000 per well in 24-well plates. The day after plating, CP-724,714 was added by titrating over six or more dilutions from 10 μmol/L down. Control wells without drug were seeded as well. Cells were grown for 6 to 7 days, at which time surviving cells were counted. After trypsinization, cells were placed in isotone solution and counted immediately using a Coulter Z2 particle counter (Beckman Coulter, Inc.). Growth inhibition was calculated [(1- experimental value / control value) × 100] for each concentration. Dose-response curves were repeated at least twice and averaged. IC50 values were calculated using Calcusyn Software (Biosoft). |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 6-7 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Athymic female mice bearing human tumor cells (BT-474 and MDA-MB-453) xenograft models |
| 配制 | formulated in 0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 30 and 100mg/kg bid for 8-40 days |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
