Icotinib 别名：BPI-2009H; 埃克替尼
目录号 M1784
Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。
CAS No.：610798-31-7
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 391.4 |
| 分子式 | C22H21N3O4 |
| CAS号 | 610798-31-7 |
| 中文名称 | 埃克替尼 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 72 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Icotinib抑制EGFR活性，IC50为5 nM，这种作用具有剂量依赖性，62.5 nM时则完全抑制。Icotinib选择性地仅抑制EGFR成员，包括野生型和突变体，抑制功效为61-99％。Icotinib作用于人类表皮样癌A431细胞，抑制EGFR调节的细胞内酪氨酸磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5549 mL | 12.7747 mL | 25.5493 mL |
| 5 mM | 0.511 mL | 2.5549 mL | 5.1099 mL |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2775 mL | 2.5549 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A431 cell line |
| 方法 | MTT assay Cells (103/well) were seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO2 incubator at 37 ◦C. After 24 h, cells were treated with Icotinib at 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 µM for 96 h. Cell proliferation was calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4. |
| 浓度 | 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 µM |
| 处理时间 | 96h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | mice bearing A431, A549, H460 and HCT8 tumor xenografts |
| 配制 | 0.5% CMCNa |
| 剂量 | 30 mg/kg once a week |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
