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PROTAC EGFR degrader 8

目录号 M42086 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。

PROTAC EGFR degrader 8结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。

化学性质
分子量 796.32
分子式 C40H46ClN11O5
CAS号 2925923-46-0
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2558 mL 6.2789 mL 12.5578 mL
5 mM 0.2512 mL 1.2558 mL 2.5116 mL
10 mM 0.1256 mL 0.6279 mL 1.2558 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hualin Zhang et al. ACS Med Chem Lett. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel EGFR PROTACs Targeting Del19/T790M/C797S Mutation

[2] Steven M Banik et al. Nature. Lysosome-targeting chimaeras for degradation of extracellular proteins

[3] Zu-Guo Zheng et al. Autophagy. Discovery of a potent SCAP degrader that ameliorates HFD-induced obesity, hyperlipidemia and insulin resistance via an autophagy-independent lysosomal pathway

[4] Robert B Kargbo. ACS Med Chem Lett. Treatment of Cancer and Alzheimer's Disease by PROTAC Degradation of EGFR

[5] Shui-Ming Bao et al. Anticancer Agents Med Chem. Targeting Epidermal Growth Factor Receptor in Non-Small-Cell-Lung Cancer: Current State and Future Perspective

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