PD153035盐酸盐(ZM 252868,AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂,Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM,而对PGDFR,FGFR,CSF-1,InsR和Src活性极低。
别名:ZM 252868, AG 1517
PD153035盐酸盐(ZM 252868,AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂,Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM,而对PGDFR,FGFR,CSF-1,InsR和Src活性极低。PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶,Ki 为5.2 pM,IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞,有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系,包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞,抑制生长,IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞,包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠,促进耐糖量,胰岛素敏感性,和信号,且降低亚临床炎症。
体外实验* | |
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细胞系 | A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 and ME180 |
方法 | Seeding cells in sixwell plates. The next day, changing cells to medium containing 0.5% FBS for 18 hours, and then adding PD153035 at various concentrations to the cultures. After 72 hours of treatment, washing cells once with PBS, harvesting with 0.1% human trypsin-l mM EDTA in PBS, and counting with a Coulter counter. The CMK cells grow in suspension and, therefore, do not require trypsinization. |
浓度 | 0-3 μM |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | A431 cells are injected into the outbred nude mice |
配制 | PD153035 is dissolved in water. |
剂量 | ≤80 mg/kg |
给药处理 | Administered via i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 396.67 |
分子式 | C16H14BrN3O2.HCl |
CAS号 | 183322-45-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 4 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.521 mL | 12.6049 mL | 25.2099 mL |
5 mM | 0.5042 mL | 2.521 mL | 5.042 mL |
10 mM | 0.2521 mL | 1.2605 mL | 2.521 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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