AV-412

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AV-412是一种第二代口服生物有效的EGFR/HER2双重酪氨酸激酶抑制剂。

别名：MP-412

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 2800	需定制
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纯度： >98.5%
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产品信息

生物活性

AV-412 is a second-generation, orally bioavailable dual EGFR/HER2 tyrosine kinase inhibitor. AV-412 possesses potential antineoplastic activity. AV-412 binds to and inhibits the epidermal growth factor receptor (EGFR) and the human epidermal growth factor receptor 2 (HER2), which may result in the inhibition of tumor growth and angiogenesis, and tumor regression in EGFR/HER2-expressing tumors. AV-412 may be active against EGFR/HER2-expressing tumor cells that are resistant to first-generation kinase inhibitors. EGFR and HER2 are receptor tyrosine kinases that play major roles in tumor cell proliferation and tumor vascularization.In a study, at both 1 and 3 days following treatment, AV412-treated tumors revealed significantly more apoptotic regions compared with tumors from mice treated with vehicle alone. Furthermore, the number of carcinoma cells expressing HER2 was decreased following treatment with AV-412. AV-412 is originally developed by AVEO Pharmaceuticals, Inc. The phase I clinical trials for AV-412 has been terminated in the treatment of tumor.

化学性质

分子量	851.41
分子式	C27H28ClFN6O.2C7H8O3S
CAS号	451493-31-5
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1745 mL	5.8726 mL	11.7452 mL
5 mM	0.2349 mL	1.1745 mL	2.349 mL
10 mM	0.1175 mL	0.5873 mL	1.1745 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tsuyoshi Suzuki, et al. Ubiquitination and downregulation of ErbB2 and estrogen receptor-alpha by kinase inhibitor MP-412 in human breast cancer cells

[2] Karen Walker, et al. AACR-NCI-EORTC--21st International Symposium. Molecular targets and cancer therapeutics--Part 2

[3] Yinghui Zhou, et al. Chimeric mouse tumor models reveal differences in pathway activation between ERBB family- and KRAS-dependent lung adenocarcinomas

[4] Tsuyoshi Suzuki, et al. Antitumor activity of a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 kinase inhibitor MP-412 (AV-412) in mouse xenograft models

[5] Tsuyoshi Suzuki, et al. Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor

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信号通路

产品类型

AV-412

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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