TAK-285

目录号 M3553

TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。

CAS No.：871026-44-7

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1980	现货
10mg	¥ 3330	现货
50mg	¥ 9900	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	547.96
分子式	C26H25ClF3N5O3
CAS号	871026-44-7
溶解性	DMSO 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。在实验的34种激酶中,TAK-285只显著抑制HER4，IC50为260 nM,轻微抑制 MEK1, MEK5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, 和 Lyn B，IC50分别为 1.1 µM, 5.7 µM, 4.2 µM, 1.7 µM, 2.4 µM, 4.7 µM, 和 5.2 µM, 但是对其他激酶则无作用效果， IC50 >10 µM。TAK-285作用于BT-474 细胞 (过量表达HER2的人类胸腺癌细胞系),显著抑制生长，GI50为17 nM。与SYR127063（HER2有效抑制剂）相比, TAK-285作用于HER2和EGFR效果相似。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.825 mL	9.1248 mL	18.2495 mL
5 mM	0.365 mL	1.825 mL	3.6499 mL
10 mM	0.1825 mL	0.9125 mL	1.825 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	BT-474
方法	使用不同浓度TAK-285连续处理细胞5天。使用粒子分析器计算存活细胞数。
浓度	溶于DMSO,终浓度为~10 μM
处理时间	5天

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	携带 BT-474或4-1ST 移植瘤的雌性BALB/c nu/nu小鼠, 携带 4-1ST移植瘤的雌性裸鼠(F344/N Jcl-rnu)
配制	悬浮在0.5%(w/v)甲基纤维素溶液
剂量	~100 mg/kg/day
给药处理	口服处理，每天两次