XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。
别名：EXEL-7647, KD-019
XL647是一种口服生物可利用的小分子受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。XL647结合并抑制几种酪氨酸受体激酶，这些激酶在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中发挥重要作用，包括表皮生长因子受体(EGFR;ERBB1)，表皮生长因子受体2 (HER2;ERBB2)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、ephrin B4 (EphB4)。这可能导致肿瘤生长和血管生成的抑制，以及肿瘤的消退。检查正在进行的临床试验或已结束的临床试验使用该制剂。抑制EGFR阻断信号转导从而阻碍血管化。XL647抑制其他受体酪氨酸激酶，如Neu (ErbB2)， Flk-1 (KDR)， EphB4和Flt-4。XL647在egfr激活突变的患者中表现出了抗肿瘤活性。两种给药方案的不良事件概况相似。
| 分子量 | 491.39 |
| 分子式 | C24H25Cl2FN4O2 |
| CAS号 | 781613-23-8 (874286-84-7) |
| 溶解性（25°C） | DMSO 3 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.035 mL | 10.1752 mL | 20.3504 mL |
| 5 mM | 0.407 mL | 2.035 mL | 4.0701 mL |
| 10 mM | 0.2035 mL | 1.0175 mL | 2.035 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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