XL647 别名：EXEL-7647, KD-019

目录号 M3780

XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。

CAS No.：781613-23-8 (874286-84-7)

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 3000	需定制
10mg	¥ 5500	需定制

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	491.39
分子式	C24H25Cl2FN4O2
CAS号	781613-23-8 (874286-84-7)
溶解性	DMSO 3 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

XL647是一种口服生物可利用的小分子受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。XL647结合并抑制几种酪氨酸受体激酶，这些激酶在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中发挥重要作用，包括表皮生长因子受体(EGFR;ERBB1)，表皮生长因子受体2 (HER2;ERBB2)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、ephrin B4 (EphB4)。这可能导致肿瘤生长和血管生成的抑制，以及肿瘤的消退。检查正在进行的临床试验或已结束的临床试验使用该制剂。抑制EGFR阻断信号转导从而阻碍血管化。XL647抑制其他受体酪氨酸激酶，如Neu (ErbB2)， Flk-1 (KDR)， EphB4和Flt-4。XL647在egfr激活突变的患者中表现出了抗肿瘤活性。两种给药方案的不良事件概况相似。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.035 mL	10.1752 mL	20.3504 mL
5 mM	0.407 mL	2.035 mL	4.0701 mL
10 mM	0.2035 mL	1.0175 mL	2.035 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。