—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Rociletinib (CO-1686) 罗塞替尼

目录号 M2212 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Rociletinib (CO-1686) 是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。

Rociletinib (CO-1686)结构式

别名:AVL-301, CNX-419

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 1350 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Rociletinib (CO-1686,AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。In NSCLC cells with acquired resistance to CO-1686 in vitro, there was no evidence of additional mutations or amplification of the EGFR gene, but resistant cells exhibited signs of epithelial-mesenchymal transition and demonstrated increased sensitivity to AKT inhibitors. In vivo, Rociletinib (CO-1686) caused dose-dependent and significant tumor growth inhibition in all EGFR-mutant models as well as human EGFRL858R- and EGFRL858R/T790M-expressing transgenic mice. Rociletinib (CO-1686) is approximately 22-fold selective over WT EGFR (kinactt/Ki = (1.12 ± 0.14) x 104 M-1s-1).

实验参考
体外实验*
细胞系 HCC827 and HCC827-EPR cells
方法 Cell signaling analysis of HCC827 and HCC827-EPR HCC827 and HCC827-EPR cells were seeded at 1.5×106 cells per 10 cm2 dish in RPMI 1640, 10 % FBS, 2 mM L-glutamine, and 1% P/S and allowed to adhere overnight. Cells were treated with DMSO, 2 μM CO-1686, or 2 μM erlotinib for 72 hours and lysed. Lysis buffer contained 1X phenylmethanesulfonyl fluoride (Sigma; St. Louis, MO), 1X cell extraction buffer (Life Technologies), 1X protease inhibitor cocktail (Enzo Life Sciences; Farmingdale, NY), 1X phosphatase inhibitor cocktails I and II (EMD Chemicals; Gibbstown, NJ). Total protein concentration was determined using a standard Bradford and measured on a NanoDrop 2000 spectrophotometer (Thermo Scientific; Waltham, MA). Western blotting was performed on cell lysates normalized to 25 μg total protein in loading buffer (LI-COR; Lincoln, NE). Normalized lysates were run on SDS/PAGE and transferred to a nitrocellulose membrane (Life Technologies). The membrane was incubated in Qentix signal enhancement solution (Thermo Scientific), blocked, and incubated overnight at 4°C with primary antibodies (1:1000) from Cell Signaling (Danvers, MA). Membranes were washed, incubated with IRDye® secondary antibodies (LI-COR), washed again, and imaged on an Odyssey Fc (LI-COR).
浓度 2µM
处理时间 72h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 EGFR-L858R and EGFR-L858R-T790M;CCSP-rtTA transgenic mouse models
配制 resuspended in warmed DMSO:Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v)
剂量 50 mg/kg BID
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 555.55
分子式 C27H28F3N7O3
CAS号 1374640-70-6
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8 mL 9.0001 mL 18.0002 mL
5 mM 0.36 mL 1.8 mL 3.6 mL
10 mM 0.18 mL 0.9 mL 1.8 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Walter AO, et al. Cancer Discov. Discovery of a Mutant-Selective Covalent Inhibitor of EGFR that Overcomes T790M-Mediated Resistance in NSCLC.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的EGFR/HER2产品
BBT-207

BBT-207是一种可逆的、突变体特异性的 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

VRN-11

VRN-11是一种 EGFR C797S 抑制剂。

TRX-221

TRX-221是一种 EGFR C797S 抑制剂。

TAS-3351

TAS-3351 是一种表皮生长因子受体 EGFR C797S 抑制剂。

Larotinib mesylate hydrate

Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),其以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。





关键词:Rociletinib (CO-1686), AVL-301, CNX-419, Rociletinib (CO-1686)供应商, EGFR/HER2抑制剂, 购买Rociletinib (CO-1686), Rociletinib (CO-1686)溶解度, Rociletinib (CO-1686)结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号