Rociletinib (CO-1686) 别名：AVL-301, CNX-419; 罗塞替尼
目录号 M2212
Rociletinib (CO-1686) 是一种不可逆的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。
CAS No.：1374640-70-6
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 555.55 |
| 分子式 | C27H28F3N7O3 |
| CAS号 | 1374640-70-6 |
| 中文名称 | 罗塞替尼 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Rociletinib (CO-1686，AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。In NSCLC cells with acquired resistance to CO-1686 in vitro, there was no evidence of additional mutations or amplification of the EGFR gene, but resistant cells exhibited signs of epithelial-mesenchymal transition and demonstrated increased sensitivity to AKT inhibitors. In vivo, Rociletinib (CO-1686) caused dose-dependent and significant tumor growth inhibition in all EGFR-mutant models as well as human EGFRL858R- and EGFRL858R/T790M-expressing transgenic mice. Rociletinib (CO-1686) is approximately 22-fold selective over WT EGFR (kinactt/Ki = (1.12 ± 0.14) x 104 M-1s-1).
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8 mL | 9.0001 mL | 18.0002 mL |
| 5 mM | 0.36 mL | 1.8 mL | 3.6 mL |
| 10 mM | 0.18 mL | 0.9 mL | 1.8 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCC827 and HCC827-EPR cells |
| 方法 | Cell signaling analysis of HCC827 and HCC827-EPR HCC827 and HCC827-EPR cells were seeded at 1.5×10^6 cells per 10 cm^2 dish in RPMI 1640, 10 % FBS, 2 mM L-glutamine, and 1% P/S and allowed to adhere overnight. Cells were treated with DMSO, 2 μM CO-1686, or 2 μM erlotinib for 72 hours and lysed. Lysis buffer contained 1X phenylmethanesulfonyl fluoride, 1X cell extraction buffer, 1X protease inhibitor cocktail (AbMole, M5293), 1X phosphatase inhibitor cocktails I and II. Total protein concentration was determined using a standard Bradford and measured on a NanoDrop 2000 spectrophotometer. Western blotting was performed on cell lysates normalized to 25 μg total protein in loading buffer. Normalized lysates were run on SDS/PAGE and transferred to a nitrocellulose membrane. The membrane was incubated in Qentix signal enhancement solution, blocked, and incubated overnight at 4°C with primary antibodies (1:1000) from Cell Signaling. Membranes were washed, incubated with IRDye secondary antibodies, washed again, and imaged on an Odyssey Fc. |
| 浓度 | 2µM |
| 处理时间 | 72h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | EGFR-L858R and EGFR-L858R-T790M;CCSP-rtTA transgenic mouse models |
| 配制 | resuspended in warmed DMSO:Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v) |
| 剂量 | 50 mg/kg BID |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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