ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
ARRY-380 is an orally bioavailable, potent, selective, small-molecule tyrosine kinase HER2 and p95-HER2 inhibitor with an IC50 of 8 and 7 nM, respectively. However, ARRY-380 inhibits EGFR with an IC50 of 4 μM. ARRY-380 is about 500-fold selective for HER2 versus EGFR. ARRY-380 produces significantly antitumor activities in multiple HER2-dependent tumor xenograft models and generates additive activity in combination with standard-of-care agents. ARRY-380 is in a phase I clinical trial for the treatment of breast cancer
| 分子量 | 569.63 |
| 分子式 | C29H27N7O4S |
| CAS号 | 937265-83-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7555 mL | 8.7776 mL | 17.5553 mL |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5111 mL |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8778 mL | 1.7555 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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