AZD3759 别名：Zorifertinib; 佐菲替尼
AZD3759 (Zorifertinib) 是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。
CAS No.：1626387-80-1
Biomed Pharmacother. 2024 Jun 21.
Bioengineered. 2022 Jan;13(1):331-344.
Bioengineered. 2021 Dec;12(1):8679-8689.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 459.9 |
| 分子式 | C22H23ClFN5O3 |
| CAS号 | 1626387-80-1 |
| 中文名称 | 佐菲替尼 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AZD3759 (Zorifertinib) 在H3255 (L858R)细胞中抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。
AZD3759 (15 mg/kg)在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中，引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1744 mL | 10.8719 mL | 21.7439 mL |
| 5 mM | 0.4349 mL | 2.1744 mL | 4.3488 mL |
| 10 mM | 0.2174 mL | 1.0872 mL | 2.1744 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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