AG-1478

目录号 M2312 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50为3 nM，对HER2-Neu， PDGFR， Trk， Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。

别名：Tyrphostin AG-1478

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 650	中国库存现货
25mg	¥ 1300	中国库存现货
50mg	¥ 2300	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： 99.67%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50为3 nM，对HER2-Neu， PDGFR， Trk， Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒活性。

使用AbMole产品发表的文献

Aging (Albany NY). 2020 Oct 28;12(20):20801-20816.

Synergistic effect between LH and estrogen in the acceleration of cumulus expansion via GPR30 and EGFR pathways

产品使用成果展示

	数据来源	Aging (Albany NY) (2020), Figure 5, AG-1478 (AbMole Bioscience, TX, USA)
	方法	western blot
	细胞系/动物模型	cumulus cells
	浓度	3 μM
	处理时间	8 h
	实验结果	The mRNA of GPR30 was downregulated by EGF stimulation, while AG1478 reversed the inhibition of GPR30 transcription caused by EGF treatment

	数据来源	Aging (Albany NY) (2020), Figure 4, AG-1478 (AbMole Bioscience, TX, USA)
	方法	intraperitoneal injection
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	1 mg/kg body weight
	处理时间	1, 3, 5, and 7 day
	实验结果	The results showed that hCG significantly activated p-EGFR (Tyr1068), but AG1478 blocked the activation of p-EGFR induced by hCG stimulation

	数据来源	Sci Rep (2018). Figure 4. AG-1478
	方法	western blotting
	细胞系/动物模型	corneal endothelial cells
	浓度	1 μM
	处理时间	7 days
	实验结果	The addition of TGF-β1 (with or without AG-1478) also generated the expression of n-cadherin at the cell membrane. The gain of n-cadherin expression following addition of TGF-β1 was confirmed using western blotting

化学性质

分子量	315.75
分子式	C16H14ClN3O2
CAS号	153436-53-4
溶解性（25°C）	DMSO 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1671 mL	15.8353 mL	31.6706 mL
5 mM	0.6334 mL	3.1671 mL	6.3341 mL
10 mM	0.3167 mL	1.5835 mL	3.1671 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Muhammad Khattab, et al. UV-Vis spectroscopy and solvatochromism of the tyrosine kinase inhibitor AG-1478

[2] William B Weglicki, et al. The EGFR tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG-1478 causes hypomagnesemia and cardiac dysfunction

[3] Andrew H A Clayton, et al. Fluorescence and analytical ultracentrifugation analyses of the interaction of the tyrosine kinase inhibitor, tyrphostin AG 1478-mesylate, with albumin

[4] Bok Hee Choi, et al. Direct inhibition of the cloned Kv1.5 channel by AG-1478, a tyrosine kinase inhibitor

[5] Y Han, et al. Tyrphostin AG 1478 preferentially inhibits human glioma cells expressing truncated rather than wild-type epidermal growth factor receptors

获取最新目录册

其他相关的EGFR/HER2产品
BBT-207 BBT-207是一种可逆的、突变体特异性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
VRN-11 VRN-11是一种 EGFR C797S 抑制剂。
TRX-221 TRX-221是一种 EGFR C797S 抑制剂。
TAS-3351 TAS-3351 是一种表皮生长因子受体 EGFR C797S 抑制剂。
Larotinib mesylate hydrate Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，其以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。

信号通路

产品类型