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PQ401

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PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

PQ401结构式
规格 价格 库存状态
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5mg ¥ 560 中国库存现货
10mg ¥ 920 中国库存现货
50mg ¥ 3000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。PQ 401是IGF-1R 抑制剂,浓度<100 nM时,抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化,IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖,IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长,IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞,抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2017). Figure 6. PQ401 (Abmole Bioscience)
方法 intraperitoneally
细胞系/动物模型 SCID mice
浓度 50 mg/kg
处理时间 18 days
实验结果 We found that the PQ401-treated group showed a 24% decrease in RhoA-GTP level in comparison to the control group
数据来源 Oncotarget (2017). Figure 5. PQ401 (Abmole Bioscience)
方法 intraperitoneally
细胞系/动物模型 SCID mice
浓度 50 mg/kg
处理时间 18 days
实验结果 After 18 days of treatment, we did not observe any effect of PQ401, Y27632 or PQ401 combined with Y27632 on primary tumor growth, suggesting that the inhibition of ROCK or IGF-1 receptor did not affect cancer cell proliferation.
数据来源 J Chemother (2016). Figure 1. PQ401
方法 cell viability assay
细胞系/动物模型 U87MG cells
浓度 5, 10 μM
处理时间 24, 48 or 72 h
实验结果 Notably, PQ401 exhibited a dose- and treatment time-dependent inhibition on the growth of U87MG glioma cells, with an IC50 value of 5 μM
实验参考
体外实验*
细胞系 MCF-7 cells
方法 Effects of Diaryl Urea on IGF-I Stimulated Proliferation of Breast Cancer Cells MCF-7 cells were harvested by washing thrice with PBS and dissociating with 1 mL 0.05% trypsin. Cells were resuspended in 5 mL defined medium (1:1 Ham's F12/DMEM 4.5 g/L glucose; 1 mg/mL bovine serum albumin; 10 μg/mL transferrin; 15 mmol/L HEPES pH 7.2; 2 mmol/L L-glutamine; 100 units/mL penicillin G; 100 μg/mL streptomycin SO4; 2.5 μg/mL fungizone) containing 200 μg soybean trypsin inhibitor. Cells were plated in 96-well collagen-coated plates (Sigma) at a density of 5,000 per well in 100-μL medium. Twenty hours later, defined medium with or without IGF-I (10 nmol/L) was added. Four hours later, PQ401 diluted in defined medium was added. Plates were harvested on day 3, as described above, for determination of cell number by CyQuant assay.
浓度 0, 2.5, 5, 7.5, 15, 30µM
处理时间 3 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 MCNeuA tumor cells bearing mice model
配制 8% polysorbate 80/ethanol/PBS
剂量 50 or 100 mg/kg
给药处理 i.p. thrice a week

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 341.79
分子式 C18H16ClN3O2
CAS号 196868-63-0
溶解性(25°C) DMSO 15 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL
5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL
10 mM 0.2926 mL 1.4629 mL 2.9258 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jameson MJ, et al. Mol Cancer Ther. Activation of the insulin-like growth factor-1 receptor induces resistance to epidermal growth factor receptor antagonism in head and neck squamous carcinoma cells.

[2] Sivakumar R, et al. Int J Oncol. Autocrine loop for IGF-I receptor signaling in SLUG-mediated epithelial-mesenchymal transition.

[3] Gable KL, et al. Mol Cancer Ther. Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth.

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