GSK1838705A
目录号 M1932
GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
CAS No.：1116235-97-2
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 532.57 |
| 分子式 | C27H29FN8O3 |
| CAS号 | 1116235-97-2 |
| 溶解性 | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8777 mL | 9.3884 mL | 18.7769 mL |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9388 mL | 1.8777 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | L-82, SUP-M2, SK-ES and MCF-7 cells |
| 方法 | Cell Proliferation Assays Cells were seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37°C, and treated with DMSO or GSK1838705A for 72 h. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells were seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates (BD Biosciences) and allowed to adhere for 24 h. The medium was replaced with serum-free medium and the cells were treated with GSK1838705A for 2 h. Cells were incubated for 72 h after addition of IGF-I (30 ng/mL). Cell proliferation was quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay (Promega). IC50s were determined from cytotoxicity curves using a four-parameter curve fit software package (XLfit4). |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | female nu/nu CD-1 or SCID mice bearing tumor xenografts of NIH-3T3/LISN cells and Colo205 cells |
| 配制 | 20% sulfobutyl ether β-cyclodextrin (ISP; pH 3.5) |
| 剂量 | 10, 30 and 60mg/kg once daily for 21 days |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：GSK1838705A, GSK1838705A供应商, ALK抑制剂, 购买GSK1838705A, GSK1838705A溶解度, GSK1838705A结构式
