GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IR和ALK,IC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IR和ALK,IC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
体外实验* | |
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细胞系 | L-82, SUP-M2, SK-ES and MCF-7 cells |
方法 | Cell Proliferation Assays Cells were seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37°C, and treated with DMSO or GSK1838705A for 72 h. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells were seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates (BD Biosciences) and allowed to adhere for 24 h. The medium was replaced with serum-free medium and the cells were treated with GSK1838705A for 2 h. Cells were incubated for 72 h after addition of IGF-I (30 ng/mL). Cell proliferation was quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay (Promega). IC50s were determined from cytotoxicity curves using a four-parameter curve fit software package (XLfit4). |
浓度 | 0~10 μ M |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | female nu/nu CD-1 or SCID mice bearing tumor xenografts of NIH-3T3/LISN cells and Colo205 cells |
配制 | 20% sulfobutyl ether β-cyclodextrin (ISP; pH 3.5) |
剂量 | 10, 30 and 60mg/kg once daily for 21 days |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 532.57 |
分子式 | C27H29FN8O3 |
CAS号 | 1116235-97-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8777 mL | 9.3884 mL | 18.7769 mL |
5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL |
10 mM | 0.1878 mL | 0.9388 mL | 1.8777 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的ALK产品 |
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NVL-655是一种新型的,脑部渗透性的,选择性ALK抑制剂,具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,NVL-655的 IC50 为 2.7 nM。可用于ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 |
APG-2449
APG-2449是一种具有口服活性的,有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。 |
ALK2-IN-5
ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物,是一种 ALK2 抑制剂。 |
J-1048
J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 |
CPD-1224
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂,是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。 |
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