—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

BMS-536924

目录号 M1957 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

BMS-536924结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1450 中国库存现货
50mg ¥ 6000 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

产品使用成果展示
数据来源 Onco Targets Ther (2015). Figure 1. BMS-536924
方法 cell viability assay
细胞系/动物模型 TMZ-resistant cells
浓度 400 nM
处理时间 24, 48, or 72 h
实验结果 BMS-536924 also significantly reduced the viability of both TMZ-sensitive and -resistant lines, in a time-dependent manner
实验参考
体外实验*
细胞系 TGBC-1TKB, TGBC-2TKB and TGBC-14TKB cell lines
方法 In vitro cell growth.
Four thousand cells were seeded into a 96-well plate and each was treated with several concentrations of BMS-536924. Cell growth was measured using WST-1 reagent (Roche, Basel, Switzerland), as described previously.
浓度 0, 1, 5, 10μM
处理时间 0, 1, 2, 3, 4 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 TGBC-1TKB tumour xenograft in nude mice
配制 a mixture of polyethylene glycol 400 (PEG400 ⁄ water, 4:1 vol ⁄ vol)
剂量 70 mg ⁄ kg once daily for 2 weeks
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 479.96
分子式 C25H26ClN5O3
CAS号 468740-43-4
溶解性(25°C) DMSO 66 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0835 mL 10.4175 mL 20.8351 mL
5 mM 0.4167 mL 2.0835 mL 4.167 mL
10 mM 0.2084 mL 1.0418 mL 2.0835 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ohashi H, et al. Cancer Sci. Insulin-like growth factor receptor expression is associated with aggressive phenotypes and has therapeutic activity in biliary tract cancers.

[2] Wahner Hendrickson AE, et al. Cancer Res. Expression of insulin receptor isoform A and insulin-like growth factor-1 receptor in human acute myelogenous leukemia: effect of the dual-receptor inhibitor BMS-536924 in vitro.

[3] Litzenburger BC, et al. Clin Cancer Res. BMS-536924 reverses IGF-IR-induced transformation of mammary epithelial cells and causes growth inhibition and polarization of MCF7 cells.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的IGF-1R产品
IGF-I (24-41)

IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。

GIP, human

GIP, human是一种由42个氨基酸组成的肽类激素,同时也是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。此外,GIP, human 作为肠K细胞释放的肠促胰岛素激素,能对营养摄入作出反应。

VMB-100

VMB-100是一种编码人胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的工程化mRNA分子,能诱导人体肌肉细胞中IGF-1的表达。

NBI-31772 hydrate 

NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体,可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。

AZ12253801 

AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。





关键词:BMS-536924, BMS-536924供应商, IGF-1R抑制剂, 购买BMS-536924, BMS-536924溶解度, BMS-536924结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号