AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R 。
别名:ALK/IGF1R inhibitor
AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R 。AZD-3463抑制ALK,Ki为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性,包括gatekeeper突变型L1196M,在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系,观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。
分子量 | 448.95 |
分子式 | C24H25ClN6O |
CAS号 | 1356962-20-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2274 mL | 11.1371 mL | 22.2742 mL |
5 mM | 0.4455 mL | 2.2274 mL | 4.4548 mL |
10 mM | 0.2227 mL | 1.1137 mL | 2.2274 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的ALK产品 |
---|
NVL-655
NVL-655是一种新型的,脑部渗透性的,选择性ALK抑制剂,具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,NVL-655的 IC50 为 2.7 nM。可用于ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 |
APG-2449
APG-2449是一种具有口服活性的,有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。 |
ALK2-IN-5
ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物,是一种 ALK2 抑制剂。 |
J-1048
J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 |
CPD-1224
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂,是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号