NVP-TAE226

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TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

别名：TAE226

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TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

	数据来源	J Biol Chem (2011). Figure 8. NVP-TAE226
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	HEK293 cells
	浓度	5 μM
	处理时间	90 min
	实验结果	To test the biological importance of the reciprocal RET-FAK transactivation, established HEK293 cells expressing a constitutively active RET mutant (RET C634R) were treated with the FAK kinase inhibitor NVP-TAE226

体外实验*
细胞系	U87, U87 EGFR, U87 vIII and U251 cells
方法	Cell Viability Assay Cell cultures were harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 10⁴ in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium was used for mock treatment. Cells were harvested at the indicated day after treatment, and viable cells were counted using the Vi-cell viability analyzer.
浓度	1 and 10 μmol/L
处理时间	1, 3 and 5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	U87 and LN229 glioma xenograft Intracranial Animal Model
配制	0.5% methylcellulose
剂量	50 or 75 mg/kg once a day for 5 days and off for 2 days, for a duration of 4 weeks
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1325 mL	10.6623 mL	21.3247 mL
5 mM	0.4265 mL	2.1325 mL	4.2649 mL
10 mM	0.2132 mL	1.0662 mL	2.1325 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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