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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5347
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Y15 | Y15 | FAK |
| FAK inhibitor Y15; FAK Inhibitor 14 | |||
| Y15是新型FAK激酶磷酸化抑制剂，能特异性抑制Y397-FAK和total-FAK磷酸化。 | |||
| M14875 | PROTAC FAK degrader 1 | PROTAC FAK degrader 1 | PROTAC |
| PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。 | |||
| M22383 | FAK ligand-Linker Conjugate 1 | FAK ligand-Linker Conjugate 1 | Others |
| FAK ligand-Linker Conjugate 1 | |||
| M29603 | FAK inhibitor 6 | FAK inhibitor 6 | FAK |
| 化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50= 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50= 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。 | |||
| M43215 | Perisulfakinin | Perisulfakinin | Others |
| Perisulfakinin 是一种可发出饱腹感信号的神经肽，抑制促进一般活动的中枢神经元活动。 | |||
| M43495 | FAK-IN-9 | FAK-IN-9 | FAK |
| FAK-IN-9 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂，其 IC50 为 27.44 nM。 | |||
| M43498 | FAK-IN-11 | FAK-IN-11 | FAK |
| FAK-IN-11 是一种 FAK 抑制剂。 | |||
| M1957
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BMS-536924 | BMS-536924 | IGF-1R |
| BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 | |||
| M2063
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P505-15 hydrochloride | P505-15 hydrochloride | Syk |
| PRT062607 hydrochloride; PRT-2607 hydrochloride; BIIB-057 hydrochloride | |||
| PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型，高度选择性的Syk抑制剂，IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr， Lyn， FAK， Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 | |||
M2080
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Capmatinib (INCB28060) | 卡马替尼；苯扎米特 | c-Met |
| INC280; Capmatinib; NVP-INC280 | |||
| Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 | |||
| M2128
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AZ3146 | AZ3146 | Kinesin |
| AZ 3146 | |||
| AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。此外，AZ3146 还是TTK的抑制剂。 | |||
| M2301
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NVP-TAE226 | NVP-TAE226 | FAK |
| TAE226 | |||
| TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。 | |||
| M2302
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PF-562271 | PF-562271 | FAK |
| PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 | |||
| M2931
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PF-573228 | PF-573228 | FAK |
| PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2， CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。 | |||
| M3221 | PF-03814735 | PF-03814735 | Aurora Kinase |
| PF-03814735是一种新型有效的，可逆Aurora A/B抑制剂，IC50为0.8 nM/5 nM，对Flt3， FAK， TrkA作用效果稍弱，对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。 | |||
| M3286
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PF-00562271 | PF-00562271 | FAK |
| PF562271 besylate; PF 562271 besylate | |||
| PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 | |||
| M4872
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Defactinib | Defactinib | FAK |
| VS-6063, PF-04554878 | |||
| Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性的口服有效的FAK抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。 | |||
| M4978
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PND-1186 | PND-1186 | FAK |
| VS-4718 | |||
| PND-1186 (VS-4718)是一种可逆和选择性的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。 | |||
| M4984
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CEP-37440 | CEP-37440 | ALK |
| CEP-37440是一种新型的强效选择性双FAK/ALK抑制剂，IC50 s分别为2.3 nM(FAK)和120 nM(75%人血浆中ALK细胞的IC50)。 | |||
| M5206
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Tricin | 苜蓿素 | CDK |
| Tricin（苜蓿素）是米糠中大量存在的一种天然类黄酮， 可以通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制，也可通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。 | |||
| M5334
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PF-431396 | PF-431396 | FAK |
| PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。 | |||
| M6139
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GSK2256098 | GSK2256098 | FAK |
| GTPL7939 | |||
| GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。 | |||
| M9256
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Solanesol | 茄尼醇 | FAK |
| Nonaisoprenol, Betulanonaprenol | |||
| Solanesol (Nonaisoprenol)是一种长链聚异戊二烯醇化合物，对FAK具有抑制活性。 | |||
| M6452
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Apocynin | 香草乙酮；罗布麻宁 | NADPH Oxidase |
| Acetovanillone | |||
| Apocynin（香草乙酮，罗布麻宁）是一种存在于pocynum cannabinum和 Picrorhiza kurroa根部的天然产物，同时也是NADPH氧化酶(NOX)的抑制剂，可防止其p47phox亚单位向质膜转移。Apocynin（香草乙酮） 逆转间充质干细胞的衰老过程，促进成骨，增加骨量。此外，Apocynin还能抑制嗜铬细胞瘤中的P38/MAPK/Caspase3途径，胰腺癌中的AKT-GSK3β和ERK1/2途径，以及肝细胞癌中的FAK/PI3K/Akt信号，具有抗癌活性。 | |||
| M7350 | TAK 960 hydrochloride | TAK 960 hydrochloride | PLK |
| TAK 960 hydrochloride是一种强效的，具有口服活性的 PLK1 抑制剂（对 PLK1、PLK2 和 PLK3 的 IC50 值分别为 0.8、16.9 和 50.2 nM）。对 PLK1 的选择性大于 FAK、MLCK 和 FES 的 20 倍，对 282 种其他激酶的活性极低。 | |||
| M7497 | Y 11 | Y 11 | Others |
| Y 11 is a potent and selective FAK inhibitor. | |||
| M8945
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Defactinib hydrochloride | Defactinib盐酸盐 | FAK |
| VS-6063 HCl; PF04554878 HCl | |||
| Defactinib (VS-6063; PF04554878) 盐酸盐是一种高效的，口服生物可利用的FAK激酶磷酸化抑制剂。 | |||
| M10508
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BI-4464 | BI-4464 | FAK |
| BI4464 | |||
| BI-4464 是一种新型的高选择性 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂，其IC50 值为 17 nM。BI-4464也是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。 | |||
| M14598
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Inulicin | Inulicin | NF-κB |
| 1-O-Acetylbritannilactone | |||
| Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物，抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达，以及抑制 NF-κB 活化和易位。 | |||
| M14877
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ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 | ALK |
| ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
| M14893
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PND-1186 hydrochloride | PND-1186 hydrochloride | FAK |
| VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride | |||
| PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M16449
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Harringtonolide | Harringtonolide | FAK |
| Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。 | |||
| M20349 | WAY-311677 | WAY-311677 | FAK |
| WAY-311677 is a novel anticancer agent (potential antiproliferation and FAK inhibitor). | |||
| M20372 | WAY-320461 | WAY-320461 | FAK |
| WAY-320461 is a FAK inhibitor. | |||
| M20597 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl | FAK |
| PF-562271 HCl is the hydrochloride salt of PF-562271, which is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs. Phase 1. | |||
