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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5347
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Y15 | Y15 | FAK |
| FAK inhibitor Y15; FAK Inhibitor 14 | |||
| Y15是新型FAK激酶磷酸化抑制剂，能特异性抑制Y397-FAK和total-FAK磷酸化。 | |||
| M14875 | PROTAC FAK degrader 1 | PROTAC FAK degrader 1 | PROTAC |
| PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。 | |||
| M22383 | FAK ligand-Linker Conjugate 1 | FAK ligand-Linker Conjugate 1 | Others |
| FAK ligand-Linker Conjugate 1 | |||
| M29603 | FAK inhibitor 6 | FAK inhibitor 6 | FAK |
| 化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50= 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50= 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。 | |||
| M43215 | Perisulfakinin | Perisulfakinin | Others |
| Perisulfakinin 是一种可发出饱腹感信号的神经肽，抑制促进一般活动的中枢神经元活动。 | |||
| M43495 | FAK-IN-9 | FAK-IN-9 | FAK |
| FAK-IN-9 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂，其 IC50 为 27.44 nM。 | |||
| M43498 | FAK-IN-11 | FAK-IN-11 | FAK |
| FAK-IN-11 是一种 FAK 抑制剂。 | |||
| M58752
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Recombinant Human FAK1 (BV) | 重组人FAK1 (BV) | Target Proteins |
| Non-receptor protein-tyrosine kinase that plays an essential role in regulating cell migration, adhesion, spreading, reorganization of the actin cytoskeleton, formation and disassembly of focal adhesions and cell protrusions, cell cycle progression, cell proliferation and apoptosis. | |||
| M1957
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BMS-536924 | BMS-536924 | IGF-1R |
| BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 | |||
| M2063
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P505-15 hydrochloride | P505-15 hydrochloride | Syk |
| PRT062607 hydrochloride; PRT-2607 hydrochloride; BIIB-057 hydrochloride | |||
| PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型，高度选择性的Syk抑制剂，IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr， Lyn， FAK， Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 | |||
M2080
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Capmatinib (INCB28060) | 卡马替尼；苯扎米特 | c-Met |
| INC280; Capmatinib; NVP-INC280 | |||
| Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 | |||
| M2128
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AZ3146 | AZ3146 | Kinesin |
| AZ 3146 | |||
| AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。此外，AZ3146 还是TTK的抑制剂。 | |||
| M2301
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NVP-TAE226 | NVP-TAE226 | FAK |
| TAE226 | |||
| TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。 | |||
| M2302
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PF-562271 | PF-562271 | FAK |
| PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 | |||
| M2931
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PF-573228 | PF-573228 | FAK |
| PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2， CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。 | |||
| M3221 | PF-03814735 | PF-03814735 | Aurora Kinase |
| PF-03814735是一种新型有效的，可逆Aurora A/B抑制剂，IC50为0.8 nM/5 nM，对Flt3， FAK， TrkA作用效果稍弱，对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。 | |||
| M3286
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PF-00562271 | PF-00562271 | FAK |
| PF562271 besylate; PF 562271 besylate | |||
| PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 | |||
| M4872
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Defactinib | Defactinib | FAK |
| VS-6063, PF-04554878 | |||
| Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性的口服有效的FAK抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。 | |||
| M4978
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PND-1186 | PND-1186 | FAK |
| VS-4718 | |||
| PND-1186 (VS-4718)是一种可逆和选择性的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。 | |||
| M4984
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CEP-37440 | CEP-37440 | ALK |
| CEP-37440是一种新型的强效选择性双FAK/ALK抑制剂，IC50 s分别为2.3 nM(FAK)和120 nM(75%人血浆中ALK细胞的IC50)。 | |||
| M5206
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Tricin | 苜蓿素 | CDK |
| Tricin（苜蓿素）是米糠中大量存在的一种天然类黄酮， 可以通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制，也可通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。 | |||
| M5334
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PF-431396 | PF-431396 | FAK |
| PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。 | |||
| M6139
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GSK2256098 | GSK2256098 | FAK |
| GTPL7939 | |||
| GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。 | |||
| M9256
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Solanesol | 茄尼醇 | FAK |
| Nonaisoprenol, Betulanonaprenol | |||
| Solanesol (Nonaisoprenol)是一种长链聚异戊二烯醇化合物，对FAK具有抑制活性。 | |||
| M6452
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Apocynin | 香草乙酮；罗布麻宁 | NADPH Oxidase |
| Acetovanillone | |||
| Apocynin（香草乙酮，罗布麻宁）是一种存在于pocynum cannabinum和 Picrorhiza kurroa根部的天然产物，同时也是NADPH氧化酶(NOX)的抑制剂，可防止其p47phox亚单位向质膜转移。Apocynin（香草乙酮） 逆转间充质干细胞的衰老过程，促进成骨，增加骨量。此外，Apocynin还能抑制嗜铬细胞瘤中的P38/MAPK/Caspase3途径，胰腺癌中的AKT-GSK3β和ERK1/2途径，以及肝细胞癌中的FAK/PI3K/Akt信号，具有抗癌活性。 | |||
| M7350 | TAK 960 hydrochloride | TAK 960 hydrochloride | PLK |
| TAK 960 hydrochloride是一种强效的，具有口服活性的 PLK1 抑制剂（对 PLK1、PLK2 和 PLK3 的 IC50 值分别为 0.8、16.9 和 50.2 nM）。对 PLK1 的选择性大于 FAK、MLCK 和 FES 的 20 倍，对 282 种其他激酶的活性极低。 | |||
| M7497 | Y 11 | Y 11 | Others |
| Y 11 is a potent and selective FAK inhibitor. | |||
| M8945
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Defactinib hydrochloride | Defactinib盐酸盐 | FAK |
| VS-6063 HCl; PF04554878 HCl | |||
| Defactinib (VS-6063; PF04554878) 盐酸盐是一种高效的，口服生物可利用的FAK激酶磷酸化抑制剂。 | |||
| M10508
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BI-4464 | BI-4464 | FAK |
| BI4464 | |||
| BI-4464 是一种新型的高选择性 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂，其IC50 值为 17 nM。BI-4464也是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。 | |||
| M14598
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Inulicin | Inulicin | NF-κB |
| 1-O-Acetylbritannilactone | |||
| Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物，抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达，以及抑制 NF-κB 活化和易位。 | |||
| M14877
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ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 | ALK |
| ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
| M14893
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PND-1186 hydrochloride | PND-1186 hydrochloride | FAK |
| VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride | |||
| PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M16449
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Harringtonolide | Harringtonolide | FAK |
| Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。 | |||
| M20349 | WAY-311677 | WAY-311677 | FAK |
| WAY-311677 is a novel anticancer agent (potential antiproliferation and FAK inhibitor). | |||
| M20372 | WAY-320461 | WAY-320461 | FAK |
| WAY-320461 is a FAK inhibitor. | |||
| M20597 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl | FAK |
| PF-562271 HCl is the hydrochloride salt of PF-562271, which is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs. Phase 1. | |||
