PND-1186 (VS-4718)是一种可逆和选择性的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。
别名：VS-4718
在携带4T1肿瘤的小鼠中，PND-1186 (100 mg/kg s.c)通过诱导细胞凋亡抑制4T1皮下肿瘤生长。在携带ID8肿瘤的小鼠中，PND-1186 (0.5 mg/mL p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤生长抑制。在小鼠饮用水中添加PND-1186可耐受并抑制腹水和腹膜相关卵巢癌肿瘤生长，抑制FAK tyr397磷酸化。
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数据来源 | Cell Death Differ (2017). Figure 8. PND-1186 |
| 方法 | cell proliferation assay | |
| 细胞系/动物模型 | HCC cells | |
| 浓度 | 1 μM | |
| 处理时间 | 48 h | |
| 实验结果 | As expected, 1 μM PND-1186 significantly downregulated EZH2 mRNA and upregulated NOTCH2 expression |
| 分子量 | 501.5 |
| 分子式 | C25H26F3N5O3 |
| CAS号 | 1061353-68-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 24 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.994 mL | 9.9701 mL | 19.9402 mL |
| 5 mM | 0.3988 mL | 1.994 mL | 3.988 mL |
| 10 mM | 0.1994 mL | 0.997 mL | 1.994 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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