M2931
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PF-573228 |
PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂,IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。 |
M2302
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PF-562271 |
PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 |
M43497
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ZINC40099027 |
ZINC40099027 是 FAK 激活剂。 |
M29789
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GSK215 |
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。 |
M27986
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Ifebemtinib |
Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM),Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。 |
M21138
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Narmafotinib |
Narmafotinib (AMP-945) 是一种焦点粘附激酶(FAK)的抑制剂,该酶在癌症和IPF等疾病的瘢痕组织(纤维化)的形成中发挥着关键作用。 |
M16449
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Harringtonolide |
Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。 |
M14893
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PND-1186 hydrochloride |
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M10508
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BI-4464 |
BI-4464 是一种新型的高选择性 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂,其IC50 值为 17 nM。BI-4464也是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。 |
M9256
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Solanesol |
Solanesol (Nonaisoprenol)是一种长链聚异戊二烯醇化合物,对FAK具有抑制活性。 |
M8945
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Defactinib hydrochloride |
Defactinib (VS-6063; PF04554878) 盐酸盐是一种高效的,口服生物可利用的FAK激酶磷酸化抑制剂。 |
M6139
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GSK2256098 |
GSK2256098是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的FAK kinase抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。 |
M5347
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Y15 |
Y15是新型FAK激酶磷酸化抑制剂,能特异性抑制Y397-FAK和total-FAK磷酸化。 |
M5334
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PF-431396 |
PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。 |
M4978
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PND-1186 |
PND-1186 (VS-4718)是一种可逆和选择性的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。 |
M4872
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Defactinib |
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性的口服有效的FAK抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。 |
M3286
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PF-00562271 |
PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 |
M2301
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NVP-TAE226 |
TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。 |
M44971
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Petunidin chloride |
Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素,由飞花蓟草素衍生而来。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用,尽快使用 |
M43498
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FAK-IN-11 |
FAK-IN-11 是一种 FAK 抑制剂。 |